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硫鳥嘌呤片臨床上可單獨使用，硫鳥嘌呤片也可同阿細胞昔、長春新堿等其他藥物聯合使用。那么，硫鳥嘌呤片會引起精子缺乏嗎？
硫鳥嘌呤片口服后吸收不完全，約30%。硫鳥嘌呤片的活化及分解過程均在肝臟內進行，硫鳥嘌呤片經甲基化作用轉為氨甲基巰嘌呤或經脫氨作用轉為巰嘌呤而失去活性，但滅活的代謝過程與黃嘌呤氧化酶無關，因而服用別嘌呤醇，硫鳥嘌呤片的代謝并無明顯的抑制作用。硫鳥嘌呤片是常用的抑制嘌吟合成途徑的嘌吟代謝拮抗物，硫鳥嘌呤片屬細胞周期特異性藥物，硫鳥嘌呤片對處于S周期的細胞最為敏感：除能抑制DNA的合成外，硫鳥嘌呤片對RNA的合成也有輕度抑制作用。
硫鳥嘌呤片在體內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6一TG核糖核蘆酸后方具活性。硫鳥嘌呤片經代謝為脫氧核糖三磷酸后，硫鳥嘌呤片能摻人DNA，從而進一步抑制核酸的生物合成，巰嘌吟則無此作用。硫鳥嘌呤片與巰膘呤有交叉耐藥性，硫鳥嘌呤片與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。硫鳥嘌呤片一次口服，硫鳥嘌呤片40%的藥物在24小時內以代謝產物形式經尿液排出，尿中僅能測出微量的硫鳥嘌呤。
硫鳥嘌呤片有抑制睪丸或卵巢功能的可能，引起閉經或精子缺乏，與藥物的劑量和療程有關，反應可能是不可逆的。
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