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每種藥都有適合自己使用的一個群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,米氮平片是老年人可以使用的嗎?
口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。約二小時后血漿濃度達到高峰。米氮平約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20~40小時;偶見長達65小時的半衰期;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥3~4天后達到穩態,此后將無體內聚積現象。在所推薦的劑量范圍內,米氮平呈線性藥代動力學。與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學特征。
米氮平在服藥后幾天內大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結合反應。對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產物仍具有藥理學活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學特性。
米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑,但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時,米氮平是H1受體的強效拮抗劑,這種屬性可解釋其明顯的鎮靜作用;米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用,這種屬性可解釋其使用中報道的偶發性直立性低血壓;米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用,這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發生率。
老年患者慎用本品。約有190名老年人(年齡≥65歲)參與本品的臨床試驗。已知本品主要通過腎臟排泄(75%),在腎功能受損患者中本品清除率下降的風險升高。由于老年人更容易出現腎功能下降,劑量選擇時應謹慎。鎮靜藥可能造成老年人意識混亂和過度鎮靜。該組人群未發現異常的與年齡有關的不良現象。藥代動力學試驗顯示老年人藥物清除率下降。
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