來曲唑片(伊美舒)

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來曲唑片(芙瑞)的主要成份為來曲唑，為白色或類白色片，用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者，是芳香化酶抑制劑的一種，對芳香化酶有著良好的抑制作用。那來曲唑片藥的代動力學是怎樣的？

口服來曲唑后，藥物很快在胃腸道完全吸收，并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率低，其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過腎臟排泄。

服用來曲唑片藥時需口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調(diào)整劑量。來曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時間，但不產(chǎn)生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，有較大的分布容積。芙瑞代謝緩慢，代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。

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