甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧)

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甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么，服用甲磺酸伊馬替尼片會出現(xiàn)哪些骨骼肌異常呢？

甲磺酸伊馬替尼片的劑量在25-1000mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。

甲磺酸伊馬替尼片對成人人群藥代動力學(xué)研究表明，甲磺酸伊馬替尼片的性別對藥代動力學(xué)無影響，體重的影響也可忽略而不計。甲磺酸伊馬替尼片在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。

甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。

甲磺酸伊馬替尼片的骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常，很常見：肌痙攣、疼痛性肌痙攣(36%)、骨骼肌肉痛包括肌痛(14%)、關(guān)節(jié)痛、骨痛；常見：關(guān)節(jié)腫脹；不常見：坐骨神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)肌肉僵硬；罕見：無血管壞死/髖關(guān)節(jié)壞死、肌無力、關(guān)節(jié)炎。

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