鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)

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鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。用于EGFR突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。那么，服用鹽酸厄洛替尼片會出現(xiàn)胃腸道穿孔嗎？

鹽酸厄洛替尼片單藥適用于既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。兩項(xiàng)多中心、隨機(jī)、安慰劑對照的Ⅲ期試驗(yàn)中，鹽酸厄洛替尼片的結(jié)果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇；或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC患者一線治療，相對單用含鉑化療未增加臨床獲益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。

鹽酸厄洛替尼片體外細(xì)胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，鹽酸厄洛替尼片少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后，鹽酸厄洛替尼片可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究，6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。

鹽酸厄洛替尼片的胃腸道穿孔：接受厄洛替尼治療的患者出現(xiàn)胃腸道穿孔的風(fēng)險增加，但不常見(部分病例發(fā)生致命的后果)。同時合并使用抗血管生成藥、皮質(zhì)激素類藥物、非甾體類抗炎藥(NSAIDs)、和/或紫杉類藥物為基礎(chǔ)的化療，或者既往有消化性潰瘍或憩室疾病病史的患者風(fēng)險更高。出現(xiàn)胃腸道穿孔的患者應(yīng)永久停用厄洛替尼。

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