來曲唑片(伊美舒)

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來曲唑片的主要成份為來曲唑。化學(xué)名：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1，2，4-三氮唑。那么，來曲唑片慎用于哪些患者呢？

來曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在，因此消除雌激介導(dǎo)的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。來曲唑片在絕經(jīng)后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的，來曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素，來曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮（E1）和雌二醇（E2）。來曲唑片可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。

來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑，來曲唑片可以競爭性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合，從而抑制芳香化酶，來曲唑片會(huì)導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。來曲唑片在健康絕經(jīng)后女性中，單次應(yīng)用0.1、0.5、2.5mg的來曲唑，來曲唑片可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。來曲唑片在48-78小時(shí)可達(dá)到最強(qiáng)效果。

來曲唑片為白色或類白色片。來曲唑片用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5mg劑量的患者，來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。來曲唑片當(dāng)劑量達(dá)到0.5mg或更高時(shí)，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測(cè)限，表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。來曲唑片在所有接受治療的患者中，來曲唑片的藥物在治療過程中對(duì)雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。

嚴(yán)重肝腎功能損傷者；絕經(jīng)前婦女慎用來曲唑片。

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