來曲唑片(伊美舒)

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來曲唑片(芙瑞)為白色或類白色片，用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。那么，來曲唑片(芙瑞)有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

用西咪替丁進(jìn)行的藥物動(dòng)力學(xué)相互作用研究表明西咪替丁對(duì)來曲唑藥物動(dòng)力學(xué)沒有顯著的臨床影響。用華法林進(jìn)行的相互作用研究表明來曲唑?qū)θA法林藥代動(dòng)力學(xué)沒有顯著的臨床影響。尚未有來曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經(jīng)驗(yàn)。

來曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間，但不產(chǎn)生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，有較大的分布容積。芙瑞代謝緩慢，代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。

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