來曲唑片(伊美舒)

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來曲唑片用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。主要成份為來曲唑。化學(xué)名：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1，2，4-三氮唑。那么，來曲唑片可以用于嚴(yán)重肝腎功能損傷者嗎？

來曲唑片的血漿的終末半衰期為75-110小時(shí)。來曲唑片每日應(yīng)用來曲唑2.5mg，來曲唑片在2-6周內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。來曲唑片的穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應(yīng)用來曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍，表明每日應(yīng)用來曲唑2.5mg的藥代動力學(xué)存在輕度的非線性關(guān)系。來曲唑片因?yàn)橹委熤心荛L期保持穩(wěn)態(tài)水平，因此推斷沒有來曲唑的持續(xù)蓄積作用。

來曲唑片主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，來曲唑片與肝臟血流（約為90L/h）相比這個(gè)速度相對較慢。來曲唑片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。來曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。

來曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后，來曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。來曲唑片直到用藥后216小時(shí)，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，來曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來曲唑。

對本品及其輔料過敏者禁用來曲唑片。絕經(jīng)前婦女；嚴(yán)重肝腎功能損傷者慎用來曲唑片。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥有需要購買本產(chǎn)品的客戶到粵迅康網(wǎng)藥店進(jìn)行購買，也可以聯(lián)系粵迅康網(wǎng)的藥店客服或者撥打熱線電話：400-880-7133進(jìn)行訂購。