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　　希羅達（卡培他濱）是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱本身無細胞毒性，但可轉(zhuǎn)化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶，其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。

　　希羅達抗癌應用

　　結(jié)直腸癌：當轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者首選單用氟嘧啶類藥物治療時，卡培他濱可用作一線化療。卡培他濱與其他藥物聯(lián)合化療時，生存期優(yōu)于5-FU/LV單藥化療。

　　目前對晚期結(jié)直腸癌的化學藥物治療效果還不能令人滿意，仍需要發(fā)展新的治療方法。基于希羅達（卡培他濱）單藥治療結(jié)直腸癌的療效和安全性都優(yōu)于5-Fu/LV標準方案，應用希羅達（卡培他濱）替代5-Fu/LV與對結(jié)直腸癌有效的其它藥物組成聯(lián)合方案，是目前治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的一種新趨勢。希羅達（卡培他濱）與伊立替康、草酸鉑和絲裂霉素聯(lián)合治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的結(jié)果顯示，其療效比希羅達（卡培他濱）單藥治療更好，總有效率可達40％～70％，臨床獲益率（CR＋PR＋SD）達80％～90％。

　　在希羅達（卡培他濱）與草酸鉑和絲裂霉素聯(lián)合治療中，3～4度的貧血、腹瀉和中性粒細胞減少略高于希羅達（卡培他濱）單藥治療，但可以被控制和逆轉(zhuǎn)。Kovcin等還證實肝功能異常的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者應用希羅達（卡培他濱）治療有可靠的安全性，僅1～2度的血液學毒性有所增加。

　　乳腺癌臨床應用

　　卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。卡培他濱亦可單獨用于治療對紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進展（有或無初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6個月內(nèi)復發(fā)。

　　乳腺癌的一線治療通常包括蒽環(huán)類藥物，另外紫杉醇類活性較高的藥物也逐漸在病程的早期應用，隨著這些活性程度較高藥物的早期應用及高危患者的輔助化療，越來越多的患者出現(xiàn)對蒽環(huán)和紫杉醇類藥物耐藥的問題，這些患者需要有效的治療。希羅達（卡培他濱）作為晚期乳腺癌的一線用藥已被證實有明顯療效。WIST 和Barim等的研究顯示，希羅達（卡培他濱）對蒽環(huán)和紫杉醇類藥物治療無效的病人仍有較高的活性。Nadal等的結(jié)果顯示，希羅達（卡培他濱）對耐5-Fu的患者也有良好療效。由于希羅達（卡培他濱）引起骨髓抑制的情況較少，因此，這些曾接受過多次化療的耐藥患者，仍具有很高的安全性，這是希羅達（卡培他濱）獨特的臨床治療優(yōu)勢。

　　胃癌：卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療。實驗證明，希羅達可代替目前常用于胃癌晚期治療的5－FU（5－氟尿嘧啶）。而且希羅達與其他化療藥物聯(lián)合使用，不僅能提高晚期胃癌患者生活質(zhì)量，而且能延長患者的生命。所以希羅達與其他藥物聯(lián)合使用，治療胃癌快速，安全有效。

　　希羅達（卡培他濱）在其它腫瘤治療中的應用

　　5-Fu聯(lián)合順鉑是治療頭頸部腫瘤常用有效的方案。順鉑有上調(diào)腫瘤細胞TP活性的作用，可影響希羅達（卡培他濱）藥代動力學。Arnedos等和HiTT等應用希羅達（卡培他濱）聯(lián)合順鉑治療晚期轉(zhuǎn)移性頭頸部鱗癌獲得了非常顯著的療效，總有效率分別為94.4%和86%。目前晚期胃癌化療有效率不高。Rodriguez等應用希羅達（卡培他濱）單藥治療晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌的結(jié)果令人鼓舞，PR達25％，SD為56.5％，TTP為21周，OS為6.5個月，一年生存率達40％。健擇是目前治療進展期胰腺癌的標準藥物，臨床前研究提示希羅達（卡培他濱）與健擇有協(xié)同抗腫瘤作用。

　　Bozionelon等采用希羅達（卡培他濱）聯(lián)合健擇治療不能切除的胰腺癌的Ⅱ期臨床試驗顯示，PR為18％，SD為54％。對膽管癌有效的化療藥物不多，Kornek等采用希羅達（卡培他濱）聯(lián)合絲裂霉素治療晚期膽管癌取得了較好的療效，PR為35％，病情無進展期的中位數(shù)為4.5個月。腎癌是對化療不敏感的腫瘤，Wenzel等應用希羅達（卡培他濱）聯(lián)合IFN-γ1b和IL-2作為一線或二線方案治療晚期腎癌取得了一定療效，PR為9.6％，ＭＲ為9.6％，SD為61.6％。5-Fu具有放療增敏作用，而Sawada等（Clin cancer Res 1999；5：2948）研究顯示放療上調(diào)腫瘤細胞TP活性。Hashem等采用希羅達（卡培他濱）與放療聯(lián)合治療晚期胰腺癌獲得較好的療效，PR為35％，SD為43％

　　希羅達不良反應

　　希羅達的不良反應較少，以下情況可能與之有關(guān)：消化系統(tǒng)：希羅達？最常見的不良反應為可逆性胃腸道反應，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、胃炎等。嚴重的（3-4級）不良反應相對少見。皮膚：在幾乎一半使用希羅達？的病人中發(fā)生手足綜合癥：表現(xiàn)為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較常見，但嚴重者很少見。一般不良反應：常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的不良反應為粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴重。

　　在消化道腫瘤、乳腺癌和頭頸部腫瘤治療中，希羅達（卡培他濱）無論是單藥應用還是與其它藥物聯(lián)合使用，都顯示有很高的抗腫瘤活性，對蒽環(huán)類和紫杉醇類藥物及5-Fu耐藥的腫瘤仍有較高的活性，而且安全性高，使用方便，今后在對氟尿嘧啶有效的腫瘤治療中，希羅達（卡培他濱）將有廣泛的應用前景。
希羅達治療胃癌的效果好不好？能不能長期服用希羅達？