【藥品名稱】

通用名稱：甲磺酸伊馬替尼片

商品名稱：甲磺酸伊馬替尼片(昕維)

英文名稱：imatinib mesylate tablets

【主要成份】 本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名：4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-n-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸鹽。

【成 份】

分子式：c29h31n7o·ch4o3s

分子量：589.71

【性 狀】 本品為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】 用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(ph+cml)的慢性期、加速期或急變期。(詳見內包裝說明書)。

【規格型號】0.1g*60片/盒

【用法用量】治療應由對慢性髓性白血病或gist有治療經驗的醫師進行。 甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用，并飲一大杯水。 通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg劑量每天2次（在早上及晚上）。兒童和青少年每日一次或分兩次服用（早晨和晚上）。(詳見包裝內部說明書)

【不良反應】晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。一般來說，包括兒科在內的cml患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。gist研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。(詳見內包裝說明書)。

【禁 忌】對本藥活性物質或任何賦形劑成份過敏者禁用。

【注意事項】對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，在治療期間，病人有明顯的心衰癥狀應全面檢查，并根據臨床癥狀進行相應治療。 甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定（如每2－3個月查一次）。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量（見【用法用量】）。 開始治療前應檢查肝功能（轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶），隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監測其血象和肝酶。(詳見內包裝說明書)。

【兒童用藥】3歲以上兒童使用本品請參見【用法用量】。主要來自國外兒童研究數據，中國兒童人群用藥安全有效性數據有限。尚無3歲以下兒童用藥經驗。

【老年患者用藥】與年齡有關的肌酐清除率的降低對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學無明顯影響。應用本品治療的老年患者或有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(lvef)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀，應全面檢查，并根據臨床癥狀進行相應治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠動物研究表明本藥存在生殖毒性(見毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期間不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應建議其同時進行有效的避孕。哺乳伊馬替尼和其代謝產物能分泌入人的乳汁中。伊馬替尼和其代謝產物在乳汁血漿中的濃度比分別為0.5和0.9，說明代謝物進入乳汁中的比例更高。根據伊馬替尼和其代謝產物合并濃度以及嬰兒每日乳汁的最大攝入量，嬰兒總體藥物暴露很低，僅占療效量的約10％，但是由于尚不知道伊馬替尼低劑量對嬰兒暴露的影響，因此，正在服用本品的女性不應哺乳。

【藥物相互作用】可改變伊馬替尼血漿濃度的藥物cyp3a4抑制劑：健康受試者同時服用單劑酮康唑(cyp3a4)抑制劑)后，伊馬替尼的藥物暴露量顯著增加(平均最高血漿濃度(cmax)和伊馬替尼曲線下面積(auc)可分別增加26％和40％)。尚無與其它cyp3a4抑制劑(如：伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素)同時服用的經驗。(詳見內包裝說明書)。

【藥物過量】治療劑量以上的用藥經驗有限。僅有自發性報告的個別病例和文獻中對甲磺酸伊馬替尼過量的個案報道。一般這些病例病情都有改善或恢復。若發生過量，應密切觀察病人，并給予適當的支持性治療。(詳見包裝內部說明書)

【藥理毒理】伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制bcr-ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制bcr-ab1陽性細胞系細胞、費城染色體陽性(ph+)的慢性髓性白血病(cml)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。(詳見包裝內部說明書)

【藥代動力學】甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內，其平均曲線下面積（auc）的增加與劑量間存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量可達穩態時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明，性別對藥代動力學無影響，體重的影響也可忽略而不計。(詳見包裝內部說明書)

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】0.1g*60片/盒

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20133200

【生產企業】江蘇豪森藥業集團有限公司(原江蘇豪森藥業股份有限公司)