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依非韋倫是人免疫缺陷病毒–1型(HIV-1)的選擇性非核苷反轉錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1反轉錄酶(RT)非競爭性的抑制劑,作用于模版、引物或三磷酸核苷,兼有小部分競爭性的抑制作用。遠遠超過臨床治療劑量的依非韋倫對HIV-2RT和人細胞DNA多聚酶α,β,γ和d無抑制作用。
【藥物相互作用】抗酸劑/法莫替丁:在未感染的志愿者中無論服用氫氧化鋁/鎂還是法莫替丁都不會改變依非韋倫的吸收。這些數據提示由其他藥物引起的胃酸pH的改變不會影響依非韋倫的吸收。激素類避孕藥口服:當口服避孕藥(炔雌醇0.035mg/諾孕酯0.25mg每天一次)和依非韋倫(600mg每天一次)合用14天,依非韋倫對炔雌醇濃度沒有影響,但甲基孕酮和左炔諾孕酮的血漿濃度,諾孕酯的有效代謝物在依非韋倫存在時有顯著減少(甲基孕酮AUC,Cmax和Cmin分別減少64%,46%和82%,左炔諾孕酮AUC,Cmax和Cmin分別減少83%,80%和86%)。這些影響的臨床意義尚不清楚。未見炔雌醇對依非韋倫的血漿濃度有何影響。注射劑:有關依非韋倫和注射用的激素類避孕藥合用的信息有限。在一項去一甲羥孕酮醋酸酯(DMPA)和依非韋倫合用3個月的藥物相互作用的研究中,所有患者的血漿孕酮水平維持在5ng/ml以下,與排卵抑制一致。植入劑:etonogestrel和依非韋倫的相互作用還未研究。
已有偶然每天服用兩次本品600mg的患者中發生神經系統癥狀增多的報告。一名患者出現不自主肌肉收縮。本品過量用藥的治療需采取一般支持性措施,包括監測生命體征并觀察患者的臨床狀況。可給予活性炭以幫助。
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