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撲米酮片的主要成份為撲米酮。化學名:5-乙基-5-苯基-二氫-4,6(1H,5H)嘧啶二酮。肝腎功能不全者慎用。那么,撲米酮片會出現興奮反應嗎?
撲米酮片口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。撲米酮片對小兒的生物利用度約92%。撲米酮片口服3~4小時血藥濃度達峰值(0.5~9小時),撲米酮片的血漿蛋白率結合率較低,約為20%,撲米酮片的分布廣泛,體內分部廣范,表觀分布容積一般為0.6L/kg,T1/2約10~15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2為24~48小時,后者成人T1/2為50~144小時,小兒為40~70小時。撲米酮片對成人被吸收的撲米酮15~25%轉化為苯巴比妥,撲米酮片服藥一周血藥濃度達穩態,撲米酮片的血漿有效濃度為10~20μg/ml。撲米酮片給藥后約20~40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄。撲米酮片可通過胎盤、可分泌入乳汁。
撲米酮片用于癲癎強直陣攣性發作(大發作),單純部分性發作和復雜部分性發作的單藥或聯合用藥治療。撲米酮片也用于特發性震顫和老年性震顫的治療。撲米酮片為抗癲癎藥。撲米酮片在體內的主要代謝產物為苯巴比妥共同發揮作用。撲米酮片的體外電生理實驗見其使神經細胞的氯離子通道開放,細胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。撲米酮片在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,撲米酮片可以抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞,撲米酮片能導致整個神經細胞興奮性降低,撲米酮片可以提高運動皮質電刺激閾。撲米酮片能使發作閾值提高,還可以抑制致癎灶放電的傳播。
服用撲米酮片少見的有兒童和老人者為異常的興奮或不安等反常反應。
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