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氨茶堿片的藥理藥代動力學解析

發布時間:2015-11-14 10:39:54|來源:廣濟網上藥店

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內容要點

氨茶堿片的藥理作用

氨茶堿片為茶堿與乙二胺復鹽,其藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP 含量提高所致。

近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。

氨茶堿片的藥代動力學

口服氨茶堿片能迅速被吸收。在體內氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結合率為60%。T1/2 新生兒(6個月內)>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7 小時±2.2小時,吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時。空腹狀態下口服本品,在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產物形式通過腎排出,10%以原形排出。

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