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醋酸甲地孕酮軟膠囊在體內的作用效果是：據國外文獻資料報道：在體內，膽堿酯酶迅速將甲潑尼龍琥珀酸鈉水解為游離的甲潑尼龍。在體 內，甲潑尼龍與白蛋白及皮質激素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合，結合型甲潑尼龍約為40~90%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg，或以30 分鐘至60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍1g，約15分鐘后血漿峰濃度近20μg/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg，約25分鐘后血漿峰濃度達到42~47μg /100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg，約120分鐘后血漿峰濃度達到34μg/100ml。肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射，但肌肉注射后血漿藥 物水平持續時間較長，因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍。考慮到糖皮質激素的作用機制，兩種給藥方法間這些細小的差異在臨床上無重要意義。通常在給藥 4~6小時后可以觀察到臨床反應；而在治療哮喘時，給藥1或2小時后即可觀察第一個有效的結果。甲潑尼龍琥珀酸鈉的血漿半衰期為2.3~4小時，并且與給 藥方法有關。甲潑尼龍屬中效皮質激素，其生物半衰期為12~36小時。糖皮質激素的細胞內活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中 已檢測不到糖皮質激素，其藥理活性仍持續存在。糖皮質激素抗炎活性的持續時間與下丘腦–垂體–腎上腺(HPA)軸被抑制的時間相同。甲潑尼龍與可的松同樣 經肝臟代謝。主要代謝產物為20–羥基甲潑尼龍-6ɑ-甲基潑尼松。這些代謝產物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。靜脈注射 14C標記的甲潑尼龍，96小時后在尿液中可回收75%總放射活性，5天后在糞便中可回收9%，20%的放射活性存在于膽汁內。
（編輯：liuwei）
