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芬太尼是一種阿片類或中樞鎮痛藥,主要與μ-阿片受體的相互作用有關。主要治療活性為止痛和鎮靜。對于首次使用阿片制劑的患者,芬太尼的最小鎮痛血清濃度范圍為0.3-1.5ng/ml:在血清濃度高于2ng/ml時副作用的發生率增加。耐受性增加時最小有效血藥濃度和產生毒性的血藥濃度均上升,耐受性存在個體差異。
呼吸抑制包括呼吸頻率下降和二氧化碳敏感性下降。盡管存在個體差異,但是當血漿濃度低于3ng/ml時,很少出現具有臨床意義的分鐘通氣量的降低。
低劑量時迷走神經的(膽堿能)興奮作用可能導致輕微的心動過緩及全身血管阻力輕度下降,但不伴有血壓的明顯下降。耒觀察到對心肌功能的直接影響。芬太尼不引起組胺釋放(與嗎啡和哌替啶相反)。
哺乳動物細胞培養分析的體外研究發現,僅在細胞毒性濃度和伴隨代謝活化條件下,芬太尼表現出與其它阿片類鎮痛藥一樣的致突變作用。在嚙齒類動物體內研究和細菌分析中,無證據顯示芬太尼有致突變性。在一項大鼠致癌性的2年研究中,雄性和雌性大鼠皮下注射劑量分別最高達到33μg/kg/day和100μg/kg/day(通過AUC0-24H的比較,相當于人類使用100μg/h的貼劑,每日暴露劑量的0.16和0.39倍),沒有觀察到芬太尼和腫瘤發生率上升的相關性。
對雌性大鼠進行的一些試驗中,顯示芬太尼引起了生育力降低及胚胎死亡。這些發現與藥物對母體產生的毒性有關,但藥物對發育中的胚胎并無直接影響。沒有致畸性的證據。
在應用本品的72小時內芬太尼被持續通過皮膚吸收。芬太尼的釋放速率相對保持恒定。藥物釋放由膜釋放共聚物與皮膚中的藥物彌散驅動。開始使用本品后,血清芬太尼的濃度逐漸增加,通常12-24小時內達到穩態,并在此后保持相對穩定直至72小時。芬太尼的血清濃度與本品貼劑的尺寸(劑量)成正比。在第二次用藥到72小時結束時,可達到穩態血清濃度。持續使用同樣劑量的貼劑時,血清濃度保持穩定。
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