華法林鈉片(信誼)

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華法林鈉片是一種消旋混合物，由兩種具有光學(xué)活性的同分異構(gòu)體R型和S型等比例構(gòu)成，通過消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服給藥后在體內(nèi)90分鐘即可達(dá)到最大血藥濃度。那么，華法林鈉片的功效與作用分別是什么?

華法林幾乎完全通過肝臟代謝清除，代謝產(chǎn)物具有微弱的抗凝作用。主要通過腎臟排泄，很少進(jìn)入膽汁，只有極少量華法林以原形從尿排出，因此腎功能不全的病人不必調(diào)整華法林的劑量。華法林可通過胎盤，胎兒血藥濃度接近母體值，但人乳汁中未發(fā)現(xiàn)有華法林存在。

華法林的劑量反應(yīng)(國際標(biāo)準(zhǔn)化比值)關(guān)系變異很大，受許多因素影響，因此需要嚴(yán)密監(jiān)測。華法林的量效關(guān)系受遺傳因素及環(huán)境因素的影響，包括細(xì)胞色素P450基因位點(diǎn)的突變，肝酶對(duì)華法林S型異構(gòu)體氧化代謝的活力。與野生型酶CYP2C9相比，肝酶的基因多態(tài)性已經(jīng)被認(rèn)為與小劑量華法林引起較高的出血并發(fā)癥的發(fā)生率相關(guān)。

華法林鈉片適用于預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病。僅口服有效，奏效慢而持久，對(duì)需長期維持抗凝者才選用本品，需要迅速抗凝時(shí)，應(yīng)選用肝素，或在肝素治療基礎(chǔ)上加用本品。華法林通過抑制凝血因子的活化抑制新的血栓形成，限制血栓的擴(kuò)大和延展，抑制在血栓的基礎(chǔ)上形成新的血栓，抑制血栓脫落和栓塞的發(fā)生，有利于機(jī)體纖溶系統(tǒng)清除已經(jīng)形成的血栓。華法林沒有溶栓(化栓)的作用，使用華法林后血栓減小甚至消失是華法林在抑制新的血栓形成的同時(shí)，機(jī)體清除血栓的機(jī)制(纖溶)作用的結(jié)果。

（編輯：liuwei）