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華法林鈉片適用于預防和治療血栓栓塞性疾病。僅口服有效,奏效慢而持久,對需長期維持抗凝者才選用本品,需要迅速抗凝時,應選用肝素,或在肝素治療基礎上加用本品。那么,華法林鈉片藥理作用是什么?有什么副作用呢?
華法林鈉片是雙香豆素衍生物,化學結構為3-(a-苯基丙酮)-4-羥基香豆素。在試管內無抗凝血作用,主要在肝臟微粒體內抑制維生素K依賴性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。維生素K能促使維生素K依賴性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的氨基末端谷氨酸羧基化轉變成γ-羧基谷氨酸,羧基化能夠促進維生素K依賴性凝血因子結合到磷脂表面,因此可以加速血液凝固。γ-羧基化需要還原型維生素K(維生素KH2)的參與。雙香豆素通過抑制維生素K環氧化物還原酶的活性從而阻斷維生素KH2的生成,進而抑制維生素K依賴性凝血因子的γ-羧基化作用。此外,維生素K拮抗劑可以抑制抗凝蛋白C和S的羧基化。
華法林鈉片過量服用易致出血,治療期間宜嚴密觀察口腔粘膜、鼻腔、皮下出血,減少不必要的手術操作,避免過度勞累和易致損傷的活動。療程中應隨訪檢查凝血酶原時間、大便潛血及尿隱血等。在長期應用最低維持量期間,如需進行手術,可先靜注維生素K1 50mg,但進行中樞神經系統及眼科手術前,應先停藥。胃腸手術后,應檢查大便潛血。
(編輯:liuwei)