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鹽酸哌唑嗪片的主要成分為鹽酸哌唑嗪。化學名:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽,那么鹽酸哌唑嗪片有哪些藥理毒理作用?
1、藥理作用
(1)鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻滯劑,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,擴張周圍血管,降低周圍血管阻力,降低血壓。
(2)本品擴張動脈和靜脈,降低心臟前負荷與后負荷,使左心室舒張末壓下降,改善心功能,治療心力衰竭起效快,1小時達高峰,持續6小時。
(3)本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小,可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的α1受體減輕前列腺增生病人排尿困難。
(4)動物實驗顯示,大部分藥物與α1酸性糖蛋白相結合,僅5%藥物以游離型存在于血液中,肺、心臟、血管等部位的濃度較高,而在腦中較低。
(5)本品不影響α2受體,降壓時很少發生反射性心動過速,對心排出量影響較小,也不增加腎素分泌。長期應用對脂質代謝無影響。
2、致癌、致突變及生殖毒性大鼠使用人體最高推薦劑量(每日20mg)225倍的鹽酸哌唑嗪18個月,未發現致癌作用;在基因毒理學研究中,亦未發現鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。
大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍(75mg/kg)鹽酸哌唑嗪,生殖能力下降;而以人體最大推薦劑量的75倍(25mg/kg)給藥,對生殖沒有影響。犬與大鼠以每日25mg/kg的劑量給藥,為期一年,睪丸出現萎縮及壞死;而以每日10mg/kg(人體最高推薦劑量的30倍)給藥,未發現上述變化。105例長期服用鹽酸哌唑嗪的患者監測17-酮類固醇的分泌,未發現有異常變化;27例服藥長達51個月的患者亦未發現藥物引起精子形態學改變。對妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時,未發現胎兒出現外觀、內臟及骨骼異常。
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