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鹽酸哌唑嗪片的藥理作用是什么?

發布時間:2015-04-17 11:26:48|來源:廣濟網上藥店
鹽酸哌唑嗪片(哌唑嗪)

鹽酸哌唑嗪片(哌唑嗪)

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內容要點

鹽酸哌唑嗪片藥理作用是什么?鹽酸哌唑嗪片為人工合成的非肽類血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑。具有輕至中等強度的降壓作用,可降低外周血管阻力,增加腎血流量,不伴反射性心率加快。

鹽酸哌唑嗪片可通過以下機制降低血壓:首先,鹽酸哌唑嗪片能抑制血管緊張素轉換酶。使血管緊張素I轉變為AngH減少,降低外周血管阻力,從而產生血管舒張;再者,鹽酸哌唑嗪片還能減少醛固酮分泌,以利于排鈉——特異性腎血管擴張亦加強排鈉作用;由于抑制緩激肽的水解.減少緩激肽的滅活;此外尚可抑制局部血管緊張素I在血管組織及心肌內的形成。

而對心力衰竭患者,鹽酸哌唑嗪片也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。還有研究結果表明,鹽酸哌唑嗪片可以明顯降低老年高血壓患者的血壓水平,同時對腎臟具有一定的保護作用,有效避免早期腎臟損傷。

口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白結合率高達97%。半衰期為2-3小時,心力衰竭時可長達6-8小時。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1-3小時,持續作用10小時。主要在肝內代謝,隨膽汁與糞便排泄,尿中僅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代謝產物排出。心力衰竭時清除率比正常為慢。不能被透析清除。

本品為選擇性突觸后α1受體阻滯藥,能同時擴張阻力血管和容量血管。對突觸前α2受體無明顯作用,故不引起反射性心動過速及腎素分泌增加等作用。本品能同時降低心臟前、后負荷,這是用于治療頑固性充血性心力衰竭的藥理基礎。本品對血脂代謝有良好影響,能降低LDL膽固醇和增加HDL膽固醇,對尿酸、血鉀及糖代謝無不良作用,對哮喘發作有輕度緩解作用。

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