【商品名】哌唑嗪

【通用名】鹽酸哌唑嗪片

【英文名】Prazosin Hydrochloride Tablets

【漢語拼音】Yansnan Paizuoqin Pian

【成份】鹽酸哌唑嗪。

化學名稱：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽。

化學結構式：

分子式：C19H21N5O4?HCl

分子量：419.87

【性狀】本品為白色片。

【功能主治】用于輕、中度高血壓。

【用法用量】口服，一次0.5mg～1mg，每日2～3次（首劑為0.5mg，睡前服）。逐漸按療效調整為一日6mg～15mg，分2～3次服，每日劑量超過20mg后，療效不進一步增加。

【生產廠家】山東省平原制藥廠

【藥理作用】

本品為選擇性突觸后α1受體阻滯藥，能同時擴張阻力血管和容量血管。對突觸前α2受體無明顯作用，故不引起反射性心動過速及腎素分泌增加等作用。本品能同時降低心臟前、后負荷，這是用于治療頑固性充血性心力衰竭的藥理基礎。本品對血脂代謝有良好影響，能降低LDL膽固醇和增加HDL膽固醇，對尿酸、血鉀及糖代謝無不良作用，對哮喘發作有輕度緩解作用。

【藥效學】

本品為突觸后α腎上腺素受體阻滯藥，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低，起降壓作用。降壓時很少發生反射性心動過速，因此對心排血量影響很小。本品能擴張動脈和靜脈，降低心臟的前負荷與后負荷，使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用于治療心力衰竭。本品治療心力衰竭起效快，1小時達高峰，持續6小時。本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小。

【藥動學】

口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白結合率高達97%。半衰期為2-3小時，心力衰竭時可長達6-8小時。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1-3小時，持續作用10小時。主要在肝內代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6-10%，5-11%以原形排出，其余以代謝產物排出。心力衰竭時清除率比正常為慢。不能被透析清除。

【相互作用】

1、與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強，劑量須適當調整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須同樣注意。

2、與噻嗪類利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強而水鈉潴留可能減輕，合用時應調節劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。可酌情減少本品用量，并密切觀察患者反應以調整劑量。

3、與非甾體類抗炎鎮痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的降壓作用減弱。

4、與擬交感類藥物同用，本品的降壓作用減弱。

5、本藥與以下藥物合用時無不良副作用發生：胰島素；磺脲類降糖藥：包括降糖靈、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲；鎮靜劑：包括利眠寧、安定；丙磺舒；抗心律失常藥：包括普魯卡因胺、氨酰心安、奎尼丁；止痛、退熱及抗炎藥：包括丙氧芬、阿斯匹林、消炎痛、保泰松。

6、本品與維拉帕米及硝苯地平等鈣拮抗劑有相加作用，合用會使血壓過度降低。

7、本品可提高地高辛的血藥濃度。

8、類皮質激素(全身用)，降低本品的抗高血壓作用。

9、與抗精神病藥如三環類抗抑郁藥合用，增強其抗高血壓作用，同時引起體位性低血壓的危險。

【不良反應】

1、首次應用時出現“首劑現象”：嚴重的體位性低血壓（通常在首次給藥后30~90分鐘或與其它降壓藥合用時出現）、眩暈、頭痛、心悸、出汗等。這是由于阻斷內臟交感神經的活性使靜脈擴張，回心血量顯著減少所致，低鈉飲食的患者較易發生，如果將首次劑量改為0.5mg，臨睡前服用，可防止或減輕這種不良反應。首劑睡前服用，停用利尿劑，避免劇烈體位改變可減輕“首劑現象”。隨著繼續用藥，上述癥狀會消失或減輕。

2、中樞神經系統：緊張、頭暈、暈厥、倦睡、精神不振、抑郁、感覺異常、視力模糊，目眩可發生于體位由臥位變為立位時，緩慢起床可避免，在飲酒、長時間站立、運動或天氣較熱時也可出現。在首次服藥或加量后第一日應避免駕車和危險的工作。

3、胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉、腹部不適或疼痛等。

4、泌尿生殖系統：陽痿、陰莖搏起異常、尿頻或失禁。

5、五官系統：鼻塞、鼻出血、結膜充血、鞏膜發紅、耳鳴及口干。

6、其他：呼吸困難、心動過速、皮疹、瘙癢、出汗、關節痛及水腫(心功能不全者會因鈉潴留伴水腫而致體重增加) 、抗核抗體陽性等。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對44例妊娠期高血壓患者以β阻滯劑及鹽酸哌唑嗪控制血壓（持續治療時間14周），未發現與藥物相關的胎兒畸形及其他副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發現對胎兒及新生兒有異常影響的報道。相關研究結果表明．鹽酸哌唑嗪可以單獨或與其他藥物聯合應用來控制妊娠期嚴重高血壓。對哺乳期婦女未見不良反應。

【老年患者用藥】

1、老年人對本品的降壓作用敏感，應加注意。

2、本品有使老年人發生體溫過低的可能性。

3、老年人腎功能降低時劑量需減小。

【兒童用藥】

7歲以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12歲每次0.5mg，每日2~3次，按療效調整劑量。藥物過量本品過量發生低血壓，甚至循環衰竭時，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復正常。若無效則須補充血容量，必要時給予血管收縮藥。治療中應注意腎功能變化。本品不易經透析排出。

【有效期】

【貯藏】遮光，密封保存。