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利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合,具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平,本品抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。對(duì)大鼠、狗、小豬進(jìn)行組織形態(tài)測(cè)定,發(fā)現(xiàn)本品可減少骨轉(zhuǎn)換(活化頻率,即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。
孕婦用藥的安全有效性尚未確立,除非疾病本身對(duì)母子的危害性更大并無(wú)其它更安全藥物替代時(shí),才在妊娠期使用本品。
本品對(duì)哺乳嬰兒有嚴(yán)重的不良反應(yīng),哺乳期婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。
注意事項(xiàng)
1.服藥后2小時(shí)內(nèi),避免食用高鈣食品(例如牛奶或奶制品)以及服用補(bǔ)鈣劑或含鋁、鎂等的抗酸藥物。
2.不宜與阿斯匹林或非甾體抗炎藥同服。
3.重度腎功能損害者慎用本品。
4.飲食中鈣、維生素D攝入不足者,應(yīng)加服這些藥品。
5.勿嚼碎或吸吮本品。
在月經(jīng)期只要不服用活血化瘀得藥,就沒(méi)關(guān)系。
特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)
兒童本品尚未在18歲以下患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。
性別本品的口服生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)基本上沒(méi)有性別差異。
老年人老年患者(]60歲)和年輕患者具有相似的生物利用度,因此老年患者不需調(diào)整劑量。
腎功能不全本品主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比,肌酐清除率約為30ml/分的患者,本品的腎清除率約減少70%。嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率[30ml/分)的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調(diào)整劑量。
肝功能不全尚未在肝功能損害的患者中評(píng)價(jià)過(guò)本品的安全性和有效性。
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