賴諾普利片(捷賜瑞)

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賴諾普利片適用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓。主要成份為賴諾普利。化學名稱：N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴氨酰}-L-脯氨酸二水合物。那么，賴諾普利片的禁忌是怎樣呢？

賴諾普利片的端相顯示了藥物與ACE可飽和的結合，這種結合與藥物的劑量不成比例。賴諾普利片與其它血漿蛋白似乎無結合作用。賴諾普利片經(jīng)由腎排泄，腎功能受損時清除率下降。但只有當腎小球濾過率小于30ml/min時，清除率下降才具有臨床意義。賴諾普利片對老年患者血藥濃度水平及曲線下面積均較年輕人高。賴諾普利片可通過腎透析清除。

賴諾普利片根據(jù)尿回收率試驗，賴諾普利片在用5－80mg劑量范圍的試驗中賴諾普利的平均吸收度大約為25%，個體差異為（6－60%）。賴諾普利片不在體內代謝，而以原形經(jīng)尿排出。食物不影響其吸收。大鼠試驗結果表明賴諾普利很難通過血腦屏障。

賴諾普利片為依那普利拉的賴氨酸衍生物，賴諾普利片口服時吸收不受食物影響，約6～8小時達血藥濃度峰值。賴諾普利片的生物利用度約為25%～50%。賴諾普利片不易與血漿蛋白結合，口服10mg后，平均分布容積為1.24L。賴諾普利片不再進一步代謝，吸收的藥物以原形從尿排出。賴諾普利片呈多相清除，大部分的藥物在快速相清除。賴諾普利片的有效半衰期約為12.6小時，終末半衰期約為30個小時。賴諾普利片每日服用一次，3天后達血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，腎功能減退時藥物有蓄積。腎清除率平均為每分鐘106ml，主要通過腎臟排泄。賴諾普利片的禁忌是：

1.對本品過敏者。

2.有雙側腎動脈狹窄、孤立腎有腎動脈狹窄者。

3.高鉀血癥患者。

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