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普托平在臨床上的研究表明,普托平是具有比較好的療效。但是,有些患者仍然希望能了解大普托平的作用機(jī)理,這樣的話在服用普托平的過(guò)程中自己能更加放心,心中更加有底。
普托平的主要成分是蘭索拉唑,蘭索拉唑吸收迅速,平均達(dá)峰濃度時(shí)間約在服藥后1.7小時(shí)。1次口服蘭索拉唑15~60mg,達(dá)峰濃度和藥-時(shí)曲線下面積(AUC)均與劑量成正比。蘭索拉唑多劑服藥后在體內(nèi)不積蓄、不改變藥代動(dòng)力學(xué)。相對(duì)生物利用度逾80%。在健康人體內(nèi),平均血漿T1/2為1.5(±1.0)小時(shí)。蘭索拉唑與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%。血漿蛋白結(jié)合在0.05~5.0μg/ml濃度范圍內(nèi)是恒速的。
蘭索拉唑由肝臟廣泛代謝。在血漿可定量測(cè)定出2種代謝物(蘭索拉唑的羥基亞磺酰和砜衍生物)。這些代謝物幾乎無(wú)抗分泌活性。蘭索拉唑被認(rèn)為在壁細(xì)胞小管內(nèi)轉(zhuǎn)成抑制(H+,K+)-ATP酶分泌酸的活性成分,而不存在于全身性血液循環(huán)。蘭索拉唑的血漿消除T1/2并不反映其抑制胃酸分泌的持續(xù)時(shí)間。因而,蘭索拉唑血漿消除T1/2不到2小時(shí),而抑酸作用持續(xù)24小時(shí)以上。蘭索拉唑單劑口服后,以原型在尿中排泄。在一研究中,單劑口服14C-蘭索拉唑,約口服的1/3放射物在尿中分泌,2/3在糞便中發(fā)現(xiàn)。此意味著蘭索拉唑代謝物有2個(gè)明顯不同的代謝途徑。
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