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利奈唑胺為一可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以,利奈唑胺與類腎上腺素能和5-羥色胺類藥物有潛在的相互作用。
擬交感神經(jīng)類藥物:有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的擬交感神經(jīng)藥物、血管加壓藥或多巴胺類藥物的加壓作用可逆性地增加。已對其與常用的藥物如苯丙醇胺和偽麻黃堿的作用進行了研究。類腎上腺素能類藥物,如多巴胺或麻黃堿的起始劑量應(yīng)減少,并逐步調(diào)整至可起理想藥效的水平。
利奈唑胺及其代謝產(chǎn)物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的藥物濃度與母體的血漿藥物濃度相似。利奈唑胺是否分泌至人類的乳汁中尚不明確。由于許多藥物都能隨人類的乳汁分泌,因此利奈唑胺應(yīng)慎用于哺乳期婦女。
尚未在妊娠婦女中進行充分的、有對照的臨床研究。只有潛在的益處超過對胎兒的潛在風險時,才建議妊娠婦女使用。
在過量事件中,建議應(yīng)用支持療法以維持腎小球的濾過。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期臨床研究中,給予利奈唑胺3小時后,通過3小時的血液透析,30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當分別給予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺時,動物急性中毒的臨床癥狀為大鼠活動力下降和運動失調(diào),狗出現(xiàn)嘔吐和顫抖。
利奈唑胺為惡唑烷酮類的合成抗生素,可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質(zhì)合成,因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細菌50S亞基上核糖體RNA的23S位點結(jié)合,從而阻止形成70S始動復(fù)合物,前者為細菌轉(zhuǎn)譯過程中非常重要的組成部分。時間-殺菌曲線研究的結(jié)果表明,利奈唑胺為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑,利奈唑胺為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。
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