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1997年12月,ALCON公司將其開發富馬酸依美斯汀滴眼液并被美國FDA批準,用于暫時緩解過敏性結膜炎的體征和癥狀。那么,過量使用富馬酸依美斯汀滴眼液該怎么辦呢?
依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用(H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM)體內研究表時本品對組胺引起的結膜血管滲透性的改變沒有作用。
在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,雙眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持續15天,藥物原形的血漿濃度一般低于可測試值(〈0.6ng/ml)??蓽y量的樣本中,依美斯汀的量為0.30至0.49ng/ml??诜烂浪雇『笱獫{半衰期為3至4小時??诜?4小時,口服劑量的44%可在尿中發現,但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產物5-和6-羥依美斯汀可以游離和結合的形式從尿中排出。另外還可產生少量5-和6-羥依美斯汀的51-氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。
有報道每天口服本品15ml相當于75mg,可引起瞌睡和不適。對用藥過量的病例,可采用對癥和支持療法。
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