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司莫司汀膠囊在人體內是怎么樣代謝的?

發布時間:2012-12-14 15:13:24|來源:廣濟網上藥店

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司莫司汀膠囊的藥代動力學是怎樣的?

  你好!司莫司汀口服吸收迅速,服用14C標記的本品,在胃中迅速分解進入血液,并司莫司汀分解為氯乙基及4-甲基環已基兩部分,用藥后10分鐘,血漿中即可出現此兩種物質,1~3小時環已基部分達最大值,6小時氯乙基部分達最高峰。將環已基及氯乙基分別標記的本品120-290mg/m2給病人服用,血漿環已基a半衰期為24小時,β半衰期為72小時;氯乙基的半衰期為36小時。本品分子量小,脂溶性大,易透過血腦屏障,腦脊液的藥物水平為血漿的15%~30%。本品體內分布以肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大,60%的藥物在48小時后以代謝產物的形式從尿中排出,此外亦經膽汁、糞便及呼氣時隨CO2排出。
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