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吸收
在開始輸注唑來膦酸后，活性成份的血漿濃度迅速上升。在輸液結束時達到峰值。
分布
在最初24小時，給藥劑量的39±16％以原形形式出現在尿中。而剩余藥物主要與骨骼組織結合。活性成份非常緩慢地從骨骼組織釋放入全身循環系統中，并經腎臟消除。僅約43-55％的唑來膦酸與血漿蛋白結合，并且蛋白結合率與濃度無關。
代謝
唑來膦酸不能被人體代謝。機體總清除率為5.04±2.5L／h，與劑量無關，并且不受患者性別、年齡、種族或體重的影響。
消除
唑來膦酸經腎臟以原形排泄。靜脈內給予唑來膦酸經三相過程消除：從全身循環中迅速的二相消除，半衰期t1/2α=0.24小時和t1/2β=1.87小時，隨后出現一個很長的清除期，最終清除半衰期是146小時。在每28天多次給藥后，血漿中未發現藥物活性成份蓄積。
特殊人群
唑來膦酸腎臟清除與肌酐清除具相關性，在一項有64例病人進行的試驗中，患者唑來膦酸清除率的均值為84±29mL／min(范圍由22-143mL／min)，為肌酐清除率的75±33％。對比腎功能正常病人，輕中度腎功能損傷患者0-24小時的AUC值有所增加，大約增加30-40％，但多劑量給藥不產生藥物蓄積作用。這表明：輕度(CI=50-80mL/min)和中度(CI=30-50mL／min)腎功能損傷患者在使用唑來膦酸時無需調整給藥劑量。由于嚴重腎功能損傷患者(肌酐清除率小于35mL/min)的臨床安全性數據有限，對這類人群目前還沒有給出唑來膦酸的推薦劑量。肌酐清除率[35mL／min的患者不建議使用本品。對于肌酐清除率≥35mL／min的患者不需要進行劑量調整。
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