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替尼泊甙注射液主要毒副反應為骨髓抑制，表現為血小板減少，而白細胞下降則較輕，常見不良反應還有惡心、嘔吐、脫發、腹瀉、腹痛、皮疹、發熱和靜脈炎等，偶見轉氨酶升高。也有報道使用替尼泊甙注射液可能發生過敏反應，引起支氣管痙攣、皮膚潮紅和蕁麻疹、呼吸困難及低血壓等。罕見有口炎、頭痛及精神混亂現象。
【注意事項】對肝、腎功能損害的病員或腫瘤已侵犯骨髓的病員，使用替尼泊甙注射液應謹慎小心。用替尼泊甙注射液治療時，應定期進行監測白細胞和血小板計數:如白細胞低于2,000/mm3或血小板低于75,000/mm3并非由惡性疾病本身引起的，應推遲使用，直到骨髓完全恢復正常。在開始輸注替尼泊甙注射液之前，應特別注意靜脈留置導管是處于正確的位置，以保證輸注替尼泊甙注射液進入靜脈，因為輸注于靜脈血管外可產生組織壞死和或血栓性靜脈炎。曾有報道靜脈輸入替尼泊甙注射液時發生低血壓的病例。所以，在輸注替尼泊甙注射液開始30-60分鐘內仔細監測主要的體征。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女使用替尼泊甙注射液可造成胎兒損害，妊娠大鼠給予替尼泊甙注射液后曾發現胚胎毒性和致畸性，未曾在妊娠婦女進行該品研究。如妊娠婦女應用替尼泊甙注射液或婦女使用替尼泊甙注射液過程中懷孕，應告知病人，替尼泊甙注射液可對胎兒造成潛在性傷害，育齡期的婦女在使用替尼泊甙注射液時應告知避免受孕。替尼泊甙注射液能否排泄至人乳中尚不明了，因為許多藥物均可排泄至人乳中，也因為替尼泊甙注射液對哺乳期嬰兒有潛在的嚴重不良反應，故應衡量使用替尼泊甙注射液，根據對母體重要性大小而決定中斷哺乳還是中斷替尼泊甙注射液治療。
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