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替尼泊甙注射液為周期特異性細胞毒藥物，作用于細胞周期S2后期和G2期，通過阻止細胞進入有絲分裂而起作用。替尼泊甙注射液也引起DNA鍵的單股性和雙股性斷裂(Clark,1987)，其作用機理似為抑制拓撲異構酶II(TopoisomeraseII)所致。
對實驗性鼠腫瘤，替尼泊苷在其體內具有廣譜的抗腫瘤活性，包括多種血液系統腫瘤和各種實體瘤。體外和體內研究均顯示對依托泊苷(etoposide)耐藥細胞株與替尼泊甙注射液有完全交互耐藥性，反觀亦如此，但偶見臨床報告指出對兩藥可缺乏完全交叉耐藥性。藥代動力學(Clark,1987；O'Dwyer,1984;Holthuis.1987)作用特點:替尼泊甙注射液為中性親脂性物質，可以通過血腦屏障。
單藥治療:每個療程總劑量為300mg/m2在3-5天期間給予，每三周或待骨髓恢復后可重復一個療程。聯合治療:替尼泊甙注射液可與其它幾種已批準化療藥物聯合使用，當與其它骨髓抑制藥聯合使用時，應適當降低替尼泊甙注射液的劑量，應定期監測外周血象計數，需要時應定期進行骨髓檢查。注意:患唐氏(Down's)綜合癥的病人對骨髓抑制性化學療法的反應特別敏感，(Blatr,1986)因此，對這些病人應考慮減少用量。療程:一般情況重復4-6個療程,根據醫囑。
替尼泊甙注射液主要毒副反應為骨髓抑制，表現為血小板減少，而白細胞下降則較輕，常見不良反應還有惡心、嘔吐、脫發、腹瀉、腹痛、皮疹、發熱和靜脈炎等，偶見轉氨酶升高。也有報道使用替尼泊甙注射液可能發生過敏反應，引起支氣管痙攣、皮膚潮紅和蕁麻疹、呼吸困難及低血壓等。罕見有口炎、頭痛及精神混亂現象。
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