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鹽酸沙格雷酯片,改善慢性動脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。
通常成人每天3次,每次100mg,飯后口服。但應根據年齡、癥狀的不同適當增減藥量。
下列患者禁用:
(1)出血性患者(血友病、毛細血管脆弱癥、消化道潰瘍、尿道出血、咯血、玻璃體出血等);
(2)孕婦或已有可能懷孕的婦女。
藥理毒理
1.作用機理
本品對于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用,因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。
2.抑制血小板凝聚作用
(1)對于健康成人以及慢性動脈閉塞癥患者,本品可抑制由于同時添加5-羥色胺和膠原蛋白所導致的血小板的凝聚(exvivo試驗);
(2)在invitro試驗中,發現本品可抑制膠原蛋白所導致的血小板凝聚以及ADP或腎上腺素所導致的繼發性凝聚。
另外,由膠原蛋白所導致的血小板凝聚會由5-羥色胺所增強,本品可抑制這一現象。
3.抗血栓作用
(1)在使用周圍動脈閉塞癥模型(通過輸注月桂酸導致大鼠周圍動脈閉塞)的試驗中,本品可抑制其病癥的發作;
(2)在使用動脈血栓模型(血管內皮損傷導致的小鼠動脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動脈血栓)的試驗中,本品可抑制其血栓的形成。
4.抑制血管收縮作用
在使用大鼠血管平滑肌進行的invitro試驗中,發現本品可抑制5-羥色胺導致的血管平滑肌收縮。
另外,血管平滑肌會伴隨血小板凝聚而發生收縮,使用本品可抑制這種收縮。
5.微循環改善作用
本品可使慢性動脈閉塞癥患者的透皮性組織氧分壓以及皮膚表面溫度升高。在使用側支血行循環障礙模型(大鼠)的試驗中,本品可改善其循環障礙。
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