【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：貝前列素鈉片
商品名稱(chēng)：貝前列素鈉片(凱那）
英文名稱(chēng)：beraprost sodium tablets
【主要成份】 本品主要成分貝前列素鈉，其化學(xué)名稱(chēng)為：(±)-2，3，3a，8b-四氫-2-羥基-1-（3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基）-1h-環(huán)戊并苯并呋喃-5-丁酸鈉。
【成 份】
分子式：c24h29nao5
分子量：420.48
【性 狀】 本品20μg規(guī)格為白色至類(lèi)白色薄膜衣片，一面刻有“bs20”，除包衣后顯白色；40μg規(guī)格為淡黃色薄膜衣片，一面刻有“bs40”，除包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
【規(guī)格型號(hào)】20μg*10s
【用法用量】通常，成人飯后口服。一次40μg，一日三次。
【不良反應(yīng)】 1.嚴(yán)重不良反應(yīng)（1） 出血傾向[腦出血（低于0.1%）、消化道出血（低于0.1%）、肺出血（發(fā)生率不明），眼底出血（低于0.1%）]：應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥給予適當(dāng)?shù)奶幹谩＃?） 休克（低于0.1%）：有引起休克的報(bào)告，應(yīng)密切觀察，如發(fā)現(xiàn)血壓降低、心率加快、面色蒼白、惡心等癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥、給予適當(dāng)?shù)奶幹谩＃?） 間質(zhì)性肺炎（發(fā)生率不明）：曾有出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎的報(bào)告，應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩＃?） 肝功能低下（發(fā)生率不明）：曾有出現(xiàn)黃疸和got、gpt升高等肝功能異常的報(bào)告，應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩＃?） 心絞痛（發(fā)生率不明）：曾有發(fā)生心絞痛的報(bào)告，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩＃?） 心肌梗塞（發(fā)生率不明）：曾有發(fā)生心肌梗塞的報(bào)告，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?.其它不良反應(yīng)有發(fā)生下列不良反應(yīng)的可能性，應(yīng)密切觀察，并給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?/p>
【禁 忌】 下列情況禁用1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品（有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確定）。2.出血的患者（如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能導(dǎo)致出血增加）。
【注意事項(xiàng)】 下列患者請(qǐng)慎重服藥：1.正在使用抗凝血藥、抗血小板藥、血栓溶解劑的患者。2.月經(jīng)期的婦女。3.有出血傾向及其因素的患者。
【兒童用藥】兒童服藥的安全性尚未確立（沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn)）。
【老年患者用藥】老年患者服用時(shí)應(yīng)注意用藥量（通常老年人生理功能有所下降）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品（有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立）。2.哺乳期婦女應(yīng)避免服用本品，必須服用時(shí)，應(yīng)停止哺乳（大鼠的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本藥可以在乳汁中分布）。
【藥物相互作用】與下列藥物有協(xié)同作用:抗凝血藥,法華林等,抗血小板藥,阿司匹林、噻氯匹定等,血栓溶解劑,尿激酶等。有增加出血傾向的可能,應(yīng)密切觀察,如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)給予減少劑量或停止合并用藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩Ｅc前列腺素i2制劑可能有協(xié)同作用,合用時(shí)有可能導(dǎo)致血壓下降,需密切監(jiān)測(cè)血壓。
【藥物過(guò)量】每日服藥180 ug時(shí),有不良反應(yīng)發(fā)生率增加的報(bào)道。
【藥理毒理】藥理作用與前列環(huán)素一樣，本藥通過(guò)血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體，激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)camp濃度升高，抑制ca2+流入及血栓素a2生成等，從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。1. 抗血小板作用（1） 末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品，可抑制血小板聚集和血小板粘附。（2） 能抑制聚集誘導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集，對(duì)人血小板聚集塊有溶解作用（體外實(shí)驗(yàn)）。2. 擴(kuò)張血管、增加血流量作用（1） 健康成人口服本品后，皮膚血流量增加。（2） 末梢循環(huán)障礙的患者口服本品，可以提高安靜時(shí)組織內(nèi)氧分壓，縮短肢體缺血試驗(yàn)的缺血恢復(fù)時(shí)間，用激光多普勒方法可測(cè)出皮膚血流量的增加。（3） 另外，對(duì)k+、pgf2a引起收縮的狗股動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等各種離體動(dòng)脈顯示擴(kuò)張作用（體外實(shí)驗(yàn)）。增加狗各臟器血管的血流量。3. 對(duì)病理模型的作用（1） 慢性動(dòng)脈閉塞性疾病模型在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中，可抑制血性病變的惡化和血栓形成。（2） 血栓模型對(duì)大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。（3） 皮膚潰瘍模型促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。毒理研究1.急性毒性試驗(yàn)經(jīng)口給予小鼠和大鼠本品的ld50為11.6-48.3mg/kg，狗經(jīng)口給予本品5、10、20mg/kg時(shí)未出現(xiàn)死亡。2.抗原性試驗(yàn)用豚鼠及大鼠血清進(jìn)行的抗原性試驗(yàn)中，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)本品有抗原性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】血漿中濃度:8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時(shí),tmax為1.42小時(shí),cmax為0.44ng/ml、半衰期為1.11小時(shí)。另外,連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/ml,沒(méi)有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。代謝、排泄:12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時(shí)內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。
【貯 藏】密封、常溫。
【包 裝】20ug*10s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20083588
【生產(chǎn)企業(yè)】北京泰德制藥股份有限公司
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