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塞來昔布膠囊是一種新時代的新藥物。那么,塞來昔布膠囊什么作用?
塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環氧化酶- 2。炎癥刺激可誘導環氧化酶- 2(COX- 2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環氧化酶- 2阻止炎性前列腺素類物質的產生,達到抗炎、鎮痛及退熱作用。
塞來昔布膠囊在肝臟內經羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。體外及體內試驗表明,代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環中其主要代謝產物未測得COX- 1和COX- 2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8- 12小時,清除率約為500 mL/分。連續給藥5天內達到其穩態分布容積均值,約為500 L/70 kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊含有磺胺基團。臨床研究中,哮喘患者服用本品后未發生支氣管痙攣,但由于未在阿司匹林或其他非甾類抗炎藥誘發哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品,因此,尚未有研究資料以前,此類患者應避免服用本品。
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