塞來昔布膠囊(西樂葆)

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傳統(tǒng)觀點(diǎn)認(rèn)為藥物在代謝時(shí)需要消耗人體內(nèi)一定的能量，并且對胃腸道造成刺激，或者不利于藥物發(fā)揮更好的療效，因此空腹不適宜服藥。

塞來昔布又名西樂葆，是關(guān)節(jié)炎治療方面研究最多的藥物之一，目前已在全球120個(gè)國家和地區(qū)獲批使用。塞來昔布已獲批的適應(yīng)癥包括緩解骨關(guān)節(jié)炎、成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、成人急性疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)等。

由香港中文大學(xué)、美國伊利諾伊大學(xué)等機(jī)構(gòu)科學(xué)家參與的一項(xiàng)大型對比研究發(fā)現(xiàn)，非甾體抗炎藥中，塞來昔布單獨(dú)使用比雙氯芬酸聯(lián)合奧美拉唑使用時(shí)的胃腸道副作用還要小得多。雙氯芬酸聯(lián)合奧美拉唑引發(fā)胃腸道不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)是塞來昔布的4倍。這項(xiàng)研究覆蓋32個(gè)國家或地區(qū)，有4484例關(guān)節(jié)炎病例接受了研究。

英國著名醫(yī)學(xué)雜志《柳葉刀》報(bào)道說，研究顯示，在非甾體抗炎藥品中，使用“塞來昔布”發(fā)生的胃腸道不良反應(yīng)遠(yuǎn)低于其他同類常用藥物。

空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約2～3小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。本品的清除主要通過肝臟進(jìn)行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8～12小時(shí)，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。

以上數(shù)據(jù)證明，西樂葆適合空腹服藥，因其對胃腸道刺激性小，且空腹給藥更利于吸收分布。

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