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腎功能不全者服用非布司他片是怎樣呢?(腎功能不全者是什么意思)

發布時間:2022-08-19 13:07:01|來源:廣濟網上藥店

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非布司他片的主要成份為非布佐司他,非布司他片適用于具有痛風癥狀的高尿酸血癥的長期治療。那么,腎功能不全者服用非布司他片是怎樣呢?

非布司他片平均表觀穩態分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。非布司他片的血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。非布司他片在尿液與糞便檢測結果顯示,非布司他片體內主要代謝產物有:非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代謝產物(約劑量的35%)和氧化代謝產物67M-1(約劑量的10%)、67M-2(約劑量的11%)和67M-4(約劑量的14%),其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產物。

非布司他片被廣泛代謝,非布司他片通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,非布司他片通過細胞色素P450(CYP)系統、非P450酶系統進行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側鏈氧化生成了4種具有藥理學活性的羥基代謝產物,但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

非布司他片用于腎功能不全者:輕、中度腎功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者無需調整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl,建議劑量增至80mg,每日一次。尚無嚴重腎功能不全(Clcr<30ml/min)患者的充足研究數據,因此此類患者應慎用非布司他。

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