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鹽酸雷洛昔芬片為白色橢圓形薄膜衣物,推薦的用法是口服每日一次,每次60mg(一片)。那么,鹽酸雷洛昔芬片的藥代動力學是什么呢?下面小編就為大家介紹下!有需要的患者可以仔細閱讀哦!
【藥代動力學】
吸收,雷洛昔芬在口服后迅速吸收,口服劑量的大約60%被吸收。進入循環前被大量葡糖醛化。絕對生物利用度為2%。達到平均最大血漿濃度的時間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內轉換和腸肝循環。 分布 雷洛昔芬在全身廣泛分布。分布容積不依賴與劑量。雷洛昔芬與血漿蛋白緊密結合(98-99%)。代謝,雷洛昔芬大量參與首過代謝為葡糖醛基結合物:雷洛昔芬-4-葡糖苷酸,雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結合濃度的1%和葡糖苷酸代謝物。通過腸肝循環維持雷洛昔芬的水平,血漿半衰期為27.7小時。通過單次用藥的結果推測多次用藥的藥代動力學。增加雷洛昔芬的劑量導致血漿時間濃度曲線下面積(AUC)增加的比例輕度下降。 排泄 服入體內的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代謝物的絕大部分在5日內排泄,主要通過糞便,經尿排出的部分少于6%。 特殊人群 腎功能不全:少于總劑量的6%經尿中排出,一項人群的藥代動力學研究表明,經凈體質量校正的肌酐清除率降低47%會導致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬結合物的清除降低15%。肝功能不全:肝硬化和輕度肝功能不全(Child-Pugh A級)單次使用雷洛昔芬的藥代動力學與健康者比較,血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍并與膽紅素水平相關。
【藥物相互作用】 1.同時攝入碳酸鈣或含鋁和氫氧化鎂的抗酸劑對全身使用雷洛昔芬不影響。 2.同時服用雷洛昔芬和華法令不改變兩種化合物的藥代動力學。但發現能輕度減少凝血酶原時間,所以當雷洛昔芬與華法令或其他香豆素類衍生物合用時需要監測凝血酶原時間。對已經接受香豆素抗凝的藥物在開始雷洛昔芬治療后幾周可能出現對凝血酶原時間的作用。 3.雷洛昔芬不影響對單次作用甲基強的松龍的藥代動力學。 4.雷洛昔芬不影響地高辛曲線下面積(AUC)的穩定狀態,地高辛的藥物。
【藥物過量】還沒有人體用藥過量的報告。一項每日攝入600mg共8周的研究和120mg超過2500絕經后婦女參加療程3年的研究,均具有良好的耐受性。 沒有針對鹽酸雷洛昔芬的特殊解毒劑。
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