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西羅莫司片是第一個可以撤除環孢素基礎免疫抑制劑，是繼環孢素A、嗎替麥考酚酯和他克莫司問世后，新一代的免疫抑制劑。
西羅莫司片是繼環孢素A、嗎替麥考酚酯和他克莫司問世后，新一代的免疫抑制劑。1999年在美國和歐洲上市，2003年底在中國上市。因為它低腎毒性，能維持腎功能長期穩定，在免疫抑制的同時還能夠降低移植病人腫瘤發生率的特點，使全球已經有近6萬名移植病人使用，是美國食品藥品監督管理局批準的第一個可以撤除環孢素的基礎免疫抑制劑，為個體化免疫抑制方案的真正實施提供了可能。
西羅莫司口服液適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。臨床建議雷帕鳴與環孢素和皮質類固醇類合并使用。在移植后，應盡可能早地開始服用本藥。對新的移植受者，首次應服用本藥的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用本藥2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用本藥5mg的患者。為使本藥的吸收差異減至最小，本藥應恒定地與或不與食物同服。
西羅莫司通過與其它免疫抑制劑截然不同的作用機制，抑制抗原和細胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激發的T淋巴細胞的活化和增殖。西羅莫司亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合，生成一個免疫抑制復合物。此西羅莫司FKBP-12復合物對鈣神經素的活性無影響。此復合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子(mTOR，一種關鍵的調節激酶)結合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細胞因子驅動的T細胞的增殖，即抑制細胞周期中G1期向S期的發展。
實驗模型研究表明，西羅莫司可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植物（腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓）的存活期。西羅莫司可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應，并延長預敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是針對同種抗原的。
在自體免疫疾病的嚙齒類動物的模型中，西羅莫司抑制與下列疾病有關的免疫介導反應：系統性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發的關節炎、自體免疫性I型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實驗性過敏性腦脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網膜炎。
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