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來氟米特片的藥代動力學有什么內容呢?(來氟米特片的功效與作用)

發布時間:2022-05-02 15:25:05|來源:廣濟網上藥店
來氟米特片(愛若華)

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來氟米特片的主要成分為來氟米特。化學名為N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。那么,來氟米特片的藥代動力學有什么內容呢?

藥理毒理:本品為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

藥代動力學:本品口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726(M1),口服后6~12小時內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩態分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。

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