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非布司他片的主要成份為非布佐司他,非布司他片適用于具有痛風癥狀的高尿酸血癥的長期治療。那么,使用過量非布司他片會怎樣呢?
非布司他片平均表觀穩態分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。非布司他片的血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。非布司他片被廣泛代謝,非布司他片通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,非布司他片通過細胞色素P450(CYP)系統、非P450酶系統進行氧化。
非布司他片在尿液與糞便檢測結果顯示,非布司他片體內主要代謝產物有:非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代謝產物(約劑量的35%)和氧化代謝產物67M-1(約劑量的10%)、67M-2(約劑量的11%)和67M-4(約劑量的14%),其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產物。非布司他片在每種酶的代謝中作用的大小均不明確。異丁基側鏈氧化生成了4種具有藥理學活性的羥基代謝產物,但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。
非布司他片的藥物過量:對健康受試者給藥本品劑量達到每天300mg,持續7天,無劑量限制性毒性。沒有藥物過量的病例報道。藥物過量患者應進行對癥和支持療法。
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