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氨酚羥考酮片的藥理毒理是啥?(禁毒啥是氨酚羥考酮)

發布時間:2022-03-04 07:09:22|來源:廣濟網上藥店

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氨酚羥考酮片為白色圓形片劑,一面中間有刻痕,另一面有"512"標記。本品適用于各種原因引起的中、重度急、慢性疼痛。

那么,氨酚羥考酮片的藥理毒理是什么?

氨酚羥考酮片是由對乙酰氨基酚和羥考酮組成的復方制劑。

對乙酰氨基酚:其鎮痛作用涉及外周作用,但具體作用機理尚不清楚。對乙酰氨基酚的解熱作用是通過作用于下丘腦體溫調節中樞發揮的。對乙酰氨基酚抑制前列腺素合成酶。治療劑量的對乙酰氨基酚對心血管和呼吸系統影響甚微,但在中毒劑量時可引起循環衰竭和淺快呼吸。

鹽酸羥考酮:是一種阿片類鎮痛藥,為純阿片受體激動劑,其主要治療作用為鎮痛。與其他所有純阿片受體激動劑相同,羥考酮隨劑量增加鎮痛作用增強,而混合阿片受體激動/拮抗劑或非阿片類鎮痛藥則不同,劑量增加其鎮痛作用僅增加至有限的程度。對于純阿片受體激動型鎮痛藥,沒有確定的最大給藥劑量;鎮痛作用的最高限度只能通過副作用來確定,較為嚴重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。

羥考酮鎮痛作用的確切機制尚不清楚。在腦與脊髓中發現了一些具有類阿片作用內源性物質的特異性CNS阿片受體,可能與羥考酮的鎮痛作用有關。

羥考酮通過直接作用于腦干呼吸中樞產生呼吸抑制作用,包括對二氧化碳和電刺激的反應性降低。羥考酮直接作用于咳嗽中樞而抑制咳嗽反射。在低于常規鎮痛劑量下可能會產生鎮咳作用。羥考酮可導致瞳孔縮小,即使是完全很暗的環境中也會如此。在羥考酮過量的情況下可能會出現明顯的瞳孔散大而非瞳孔縮小。

遺傳毒性:羥考酮Ames試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。人淋巴細胞染色體畸變試驗中,在無代謝活化時劑量達1500μg/ml時,有代謝活化劑量達5000μg/ml處理48小時時結果為陰性,但在有代謝活化處理24小時時結果為陽性(劑量≥1250μg/ml);在小鼠淋巴瘤試驗中,在有代謝活化劑量≥50μg/ml、無代謝活化劑量≥400μg/ml時結果為陽性。

生殖毒性:大鼠與家兔經口給予羥考酮劑量分別達8mg/kg與125mg/kg,未見羥考酮所致的胎仔異常。上述劑量按mg/kg計算分別相當于人160mg/天劑量的3倍與46倍。

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