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塞來(lái)昔布膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。塞來(lái)昔布膠囊的主要成份為塞來(lái)昔布。那么,使用塞來(lái)昔布膠囊過(guò)量會(huì)有什么癥狀呢?
塞來(lái)昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。塞來(lái)昔布膠囊體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,塞來(lái)昔布膠囊的代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450-CYP2C9。塞來(lái)昔布膠囊原形藥具有藥理活性,塞來(lái)昔布膠囊的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。
塞來(lái)昔布膠囊的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,塞來(lái)昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來(lái)昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),塞來(lái)昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來(lái)昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。塞來(lái)昔布膠囊的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。
塞來(lái)昔布膠囊的藥物過(guò)量,癥狀,在臨床研究中沒(méi)有服用本品過(guò)量的報(bào)告。12例患者服用劑量高達(dá)2400mg/天,共10天,沒(méi)有引起嚴(yán)重的毒性。急性NSAID過(guò)量的癥狀通常限于疲倦、嗜睡、惡心、嘔吐和上腹痛,經(jīng)支持治療后一般會(huì)緩解。亦會(huì)有胃腸道出血。罕見(jiàn)的有:高血壓、急性腎衰、呼吸抑制和昏迷。治療劑量下有過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道,故過(guò)量時(shí)也可能出現(xiàn)。
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