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來氟米特片內分泌系統的不良反應是糖尿病和甲狀腺功能亢進。那么，來氟米特片的藥理毒理如何？下面讓小編為你介紹吧。
氟米特片的藥理毒理是：
藥理作用：
來氟米特是一種具有抗增殖活性的異惡唑免疫抑制劑，其作用機制主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的吡啶合成。體內外試驗表明，該產品具有抗炎作用。來氟米特的活性主要是通過其活性代謝物A771726(下稱M1)而產生。
毒理研究：
遺傳毒性：來氟米特Ames除了測試和程序DNA合成試驗、HGPRT（次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉移酶）基因突變試驗結果為陰性。此外，氟米特在小鼠微核試驗和中國倉鼠（體）骨髓細胞試驗中沒有致染色體畸變，而氟米特的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT這種作用發生在基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學試驗中沒有這種作用。
生殖毒性：氟米特經口劑量高達4.Omg/kg，對雄性和雌性大鼠的生育能力沒有影響。
孕婦在臨床上服用氟米特會對胎兒造成損害。懷孕的大鼠在器官形成期給予氟米特15mg/kg(按AUC計算，大鼠M1全身暴露量約為人體暴露量的1/10)，主要表現為無眼或微眼、梗阻性腦積水。在這種暴露下，氟米特還會導致孕鼠體重減輕、胎鼠死亡增加和體重減輕。懷孕的兔子在器官形成期給氟米特10mg/kg(按AUC計算，大鼠M全身暴露量約等于人的最大暴露量)，導致胸骨融合和發育不良。大鼠和兔子來氟米特1mg/kg劑量下沒有致畸作用。雌性大鼠在交配前14天至哺乳期末給予氟米特1.25mg/kg(按AUC計算，大鼠M1.暴露量約為人最大暴露量的1/100)，仔鼠的生存率明顯(大于90%)下降。
致癌:連續兩年口服氟米特達最大耐受劑量6mg/kg(按AUC計算，約為人M在最大全身暴露量的1/40)試驗中，最終發生致癌作用。
然而，經口連續兩年最大劑量為15mg/kg(按AUC計算，約為人M全身暴露1.7倍)在研究中，男性小鼠淋巴瘤的發病率增加，雌性小鼠1.5mg/kg劑量下(初始劑量，根據劑量AUC計算，約為人M1/10全身暴露)支氣管肺泡腺瘤和支氣管肺泡癌劑量相關性增加。上述小鼠研究結果的臨床意義尚不清楚。
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