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安康信的主要成份為依托考昔。化學名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2,3’-聯吡啶。安康信會頭暈嗎?
安康信是一種薄膜服裝,去除包裝后呈白色或白色。安康信用于治療急性和慢性骨關節炎的癥狀和體征;安康信用于治療急性痛風性關節炎。在臨床試驗中,安康信在服用考昔時不考慮用餐情況。在12名健康受試者中,安康信使用碳酸鈣抗酸劑(約50人)mEq酸中和能力)合用,安康信藥代動力學相似(AUC相當,Cmax大約20%)。
安康信已經確認了環氧化酶的兩種亞型:環氧化酶-1(COX-1)和環氧化酶-2(COX-2)。COX-1.參與胃粘膜細胞保護、血小板凝聚等前列腺素介導的正常生理功能。安康信非選擇性非甾體抗炎藥抑制COX-1.安康信可導致胃粘膜損傷和血小板聚集減弱。COX-2主要參與前列腺素的產生,可引起疼痛、炎癥和發燒。
安康信是選擇性的環氧化酶-2的抑制劑,安康信可以減少這些癥狀和以減少胃腸道副作用,不影響血小板功能。安康信口服吸收良好。安康信是一種非甾體抗炎藥。安康信在動物模型中具有抗炎、鎮痛和解熱作用。安康信在臨床劑量范圍內或更高劑量下具有口服活性和選擇性環氧化酶-2抑制劑。
安康信平均口服生物利用率接近100%,成人空腹口服安康信120mg安康信每天給藥一次,直到達到穩態。(Tmax)血漿峰值濃度(幾何平均數)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/ml。臨床劑量范圍內安康信的藥代動力學呈線性。如果安康信每天服用120mg,正常用餐時,安康信對其吸收程度和吸收速明顯影響。
以下與藥物有關的不良事件是在骨關節炎、類風濕性關節炎或慢性背痛患者12周的幾項臨床研究中報告的。>1%且高于安慰劑組的不良事件:虛弱/ 疲勞、頭暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉氨酶(ALT)谷草轉氨酶( AST)增高等。
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