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非布司他片是白色片劑。非布司他片的主要成分是非布佐司他,其化學(xué)名稱(chēng)為2-[(3-氰基-4-苯基異丁氧基)-4-甲基-5-噻唑羧酸。那功能不全者服用非布司他片怎么樣?
口服非布司他片后,放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%總回收的放射性標(biāo)記物)。非布司他片服藥后1~1.最大血漿濃度可在5小時(shí)內(nèi)達(dá)到。非布司他片多次口服,40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片尚未進(jìn)行絕對(duì)的生物利用研究。
非布司他片服用80mg/d同時(shí)吃高脂肪餐,非布司他片多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。但血清尿酸濃度降低無(wú)臨床意義(飯后58%,空腹51%)。非布司他片給藥不需要考慮食物因素。
非布司他片劑量80mg合并抗酸劑(包括氫氧化鎂和氫氧化鋁)的試驗(yàn)表明非布司他吸收延遲(約1小時(shí)),非布司他片Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相對(duì)于Cmax,AUC但與藥效更相關(guān),AUC變化沒(méi)有顯著的臨床意義。無(wú)需考慮抗酸劑因素。
肝功能不全的非布司他片:輕度和中度肝功能不全(Child-PughA、B等級(jí))患者不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重肝功能不全者尚未進(jìn)行(Child-PughC使用非布司他的療效和安全性研究,因此這類(lèi)患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非布司他。
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