來(lái)氟米特片(愛(ài)若華)

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來(lái)氟米特片為白色薄膜衣片，去除薄膜衣為白色。主要成分是來(lái)氟米特。它的化學(xué)名稱(chēng)是α，α，α-三氟-5-甲基-異惡唑-N-酰基-對(duì)甲苯胺。那么，氟米特片用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的劑量是多少呢？

氟米特片Ames除了測(cè)試和程序DNA合成試驗(yàn)、HGPRT(次黃嘌呤鳥(niǎo)嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。來(lái)氟米特片在小鼠微核試驗(yàn)及中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗(yàn)中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用，氟米特片次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗(yàn)、HGPRT這種作用發(fā)生在基因突變?cè)囼?yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變?cè)囼?yàn)中TFMA在小鼠微核試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中沒(méi)有這種作用。

氟米特片適用于成人類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，可改善病情。氟米特片是一種具有抗增殖活性的異惡唑免疫抑制劑。氟米特片的作用機(jī)制主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。氟米特片的體內(nèi)外試驗(yàn)表明，氟米特片具有抗炎作用。氟米特片的體內(nèi)活性主要是通過(guò)其活性代謝物A771726(M1)產(chǎn)生。氟米特片經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg，氟米特片對(duì)雄性和雌性大鼠的生育能力沒(méi)有影響。

氟米特片用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的劑量：由于氟米特半衰期長(zhǎng)，建議間隔小時(shí)給藥。為快速達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度，參照國(guó)外臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，結(jié)合Ⅰ建議在治療的前三天給予負(fù)荷劑量mg(片)之后，給維持劑量一天mg(片)非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇激素可在本藥治療期間繼續(xù)使用。

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