來氟米特片(愛若華)

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來氟米特片是白色薄膜衣片，去除薄膜衣是白色的。來氟米特片的主要成分是來氟米特片。那么，服用氟米特片會腹瀉嗎？

來氟米特片吸收進入人體后，來氟米特片能迅速成為活性代謝物A771726(M1)為了發(fā)揮藥理作用，來氟米特片偶爾可以在血漿中檢測到低水平的來氟米特，來氟米特片的藥代動力學(xué)研究是通過檢測進行的M1濃度變化來完成。來氟米特片口服后，6-12小時之間M1達(dá)到峰值。來氟米特片M半衰期長，如果臨床上的初始劑量是100毫克，連續(xù)3天來氟米特片有助于M1.快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，否則M穩(wěn)態(tài)需要2個月。氟米特片的開始/維持劑量試驗表明，血漿中的血漿需要2個月。M1水平呈劑量相關(guān)性。氟米特片的生物利用率為80%，高脂飲食用于M1血漿濃度沒有顯著影響。

氟米特片主要分布在肝臟、腎臟和皮膚組織，而腦組織分布較少。氟米特片是健康志愿者M分布容積較低(0).13升/毫克)來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合，氟米特片的蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。氟米特片對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加，慢性腎衰竭患者游離M其機制尚不清楚，增加了近一倍。

氟米特進入血液后，迅速代謝M1，原型藥物很難檢測得到。來氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物，但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)低水平出現(xiàn)在一些患者的血液中，并且可以定量。氟米特代謝的確切器官尚不清楚。氟米特的體內(nèi)外試驗表明，胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。氟米特未發(fā)現(xiàn)的特異性代謝酶只確定代謝過程發(fā)生在肝細(xì)胞質(zhì)和顆粒體中。

氟米特片主要包括腹瀉、瘙癢、可逆性肝酶（ALT和AST）升高、脫發(fā)、皮疹等。愛若華在國外和國內(nèi)進行多中心隨機比較類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的臨床試驗MTX，常見的不良反應(yīng)包括皮疹、一次性轉(zhuǎn)氯酶升高和白細(xì)胞下降、可逆性脫發(fā)和胃腸道反應(yīng)。臨床試驗表明，愛若華組胃腸道反應(yīng)、嚴(yán)重不良反應(yīng)和不良反應(yīng)的發(fā)生率明顯較低MTX組。

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