鹽酸替扎尼定片(凱萊通)

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鹽酸替扎尼定片用于頸、肩、背痛等局部疼痛征（如頸椎病、肩周炎、椎間盤突出癥等）引起的外周肌肉疼痛。那么，鹽酸替扎尼定片的預(yù)防措施是什么呢？

鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%)其代謝產(chǎn)物T1/2為20～40h。鹽酸替扎尼定片約20%的鹽酸替扎尼定片通過(guò)腸道排出，60%以上的藥物通過(guò)腎臟排出，其中原型排泄物僅3%，腎功能不良明顯影響鹽酸替扎尼定片的排泄。當(dāng)肌酐清除率小于1時(shí).5L/h當(dāng)腎臟將鹽酸替扎尼定片的排泄速度降低50%以上，使鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長(zhǎng)13%.6h。

鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，其絕對(duì)口服生物利用率為40%(變異系數(shù)CV=24%)?？诜筮_(dá)峰濃度為1.5h（CV=40%)。食物能使口服藥物后血藥濃度達(dá)到峰值（Cmax）增加近1/3，縮短達(dá)峰時(shí)間近40min，但不影響胃腸道對(duì)藥物的總吸收。鹽酸替扎尼定片的注意事項(xiàng)是：

1.低血壓:替扎尼被定為替扎尼α2受體激動(dòng)劑(類似于可樂(lè)定)可能導(dǎo)致低血壓。單次給藥的臨床研究表明，8mg替扎尼定治療組2/3患者收縮壓或舒張壓下降20%，給藥后1/1低血壓h出現(xiàn)，2-3h達(dá)高峰，有時(shí)伴有心動(dòng)過(guò)緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數(shù)出現(xiàn)暈厥，此低血壓效應(yīng)為劑量依賴性，在單次劑量大于2mg當(dāng)時(shí)，開始監(jiān)測(cè)血壓。通過(guò)調(diào)整劑量，在調(diào)整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能會(huì)大大降低。此外，當(dāng)患者從臥位轉(zhuǎn)變?yōu)檎玖r(shí)，低血壓和體位性低血壓的風(fēng)險(xiǎn)更大。當(dāng)使用抗高血壓藥物時(shí)，我們應(yīng)該更加警惕，而不是其他藥物α2受體激動(dòng)劑合用。使用時(shí)應(yīng)通知患者，讓患者注意。

2.肝功能損傷的風(fēng)險(xiǎn)：替扎尼定偶爾會(huì)導(dǎo)致肝損傷。對(duì)照組的臨床研究表明，近5%的替扎尼定患者的肝功能檢測(cè)指標(biāo)比正常上限高出3倍（如原基礎(chǔ)值增加2倍以上），而正常對(duì)照組僅為0.4%的病人出現(xiàn)類似情況。大多數(shù)病例在停藥后迅速恢復(fù)，沒(méi)有留下后遺影響的報(bào)道。偶爾有癥狀表現(xiàn)，如惡心、嘔吐、食欲減低、黃疸。上市后發(fā)現(xiàn)，有3例服用替扎尼定出現(xiàn)肝功能衰竭死亡的報(bào)道，1例49歲男性病人，一次6mg，每天三次，服用2周后，黃疸和肝臟大，肝活檢顯示多中心性壞死，無(wú)嗜酸性細(xì)胞浸潤(rùn)，停止用藥，患者10天后死于肝昏迷；患者無(wú)乙型和丙型肝炎證據(jù)，只使用奧沙西盤和雷尼替丁，除替扎尼定外，無(wú)其他原因可解釋肝損傷。另外兩例，同時(shí)使用有損肝功能的藥物。1例同時(shí)使用卡馬西平，替扎尼定4mg/天，治療2月后膽汁淤積性黃疸，20天后死于肺炎；另一名患者使用替扎尼定11天，在快速致命的肝衰竭前使用丹曲林2周。因此，在服用替扎尼定6個(gè)月（1、3、6月）和6個(gè)月后，根據(jù)具體臨床實(shí)際情況，應(yīng)定期檢測(cè)患者的轉(zhuǎn)氨酶，并對(duì)肝損傷患者更加謹(jǐn)慎。

3.鎮(zhèn)靜作用:多劑量對(duì)照的臨床研究表明，48%的患者報(bào)告了這一不良事件，其中10%更嚴(yán)重，而對(duì)照組只有不到1%。此外，在調(diào)整劑量的第一周，鎮(zhèn)靜效應(yīng)達(dá)到峰值，并在維持給藥期間基本穩(wěn)定；單劑量研究發(fā)現(xiàn)，該功能具有劑量依賴性，服藥后30分鐘開始出現(xiàn)，1.5h達(dá)到高峰，一般持續(xù)6次h，劑量過(guò)大(16mg)有51%的患者6h之后還是昏昏欲睡，對(duì)照組或者8mg劑量組只有13%。鎮(zhèn)靜作用可能會(huì)干擾患者的日常生活活動(dòng)。因此，患者應(yīng)被告知該藥物具有鎮(zhèn)靜作用，而一些職業(yè)，如司機(jī)，在操作機(jī)械時(shí)應(yīng)更加警惕，并提醒患者，如果同時(shí)服用其他具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用的藥物（如氯苯氨丁酸、苯二氮卓、乙醇等），其鎮(zhèn)靜作用將得到加強(qiáng)。

4.幻覺(jué)和精神效應(yīng):替扎尼定與幻覺(jué)有關(guān)。在北美的兩項(xiàng)臨床研究中，3%(5/170)的患者報(bào)告前6周出現(xiàn)視覺(jué)幻覺(jué)或幻覺(jué)，大部分人都能意識(shí)到這種現(xiàn)象是非真實(shí)的，其中一種發(fā)展為幻覺(jué)精神病，其中一種持續(xù)到停藥后2周以上。

5.心血管:發(fā)現(xiàn)狗的長(zhǎng)期毒性研究(相當(dāng)于人的最大劑量)是可能的QT間期延長(zhǎng)和心動(dòng)過(guò)臨床研究中進(jìn)行；在單劑量對(duì)照研究中，隨著血壓的降低，脈搏率減慢。

6.眼科:相當(dāng)于臨床上最大推薦劑量的動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)，替扎尼定導(dǎo)致劑量依賴性視網(wǎng)膜退化和角膜混濁，但在臨床實(shí)驗(yàn)中未見。

7.腎損傷患者的應(yīng)用:腎功能損傷(肌酐清除率小于25mg/min)患者的清除率下降了50%，使用時(shí)要特別注意。在這些患者中，應(yīng)減少單次用量；如果需要大劑量，可以增加單次用量，而不是給藥次數(shù)；開始使用時(shí)應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)，一般不良反應(yīng)(口干、嗜睡、疲勞、頭暈)的加重將是潛在的過(guò)度指征。

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