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替莫唑胺膠囊(蒂清)是治療腦膠質瘤的口服膠囊制劑,針對性強、特異性高,可透過血腦屏障,用于治療腦膠質瘤及轉移瘤。兩年多的臨床觀察及研究工作顯示,蒂清替莫唑胺膠囊治療腦膠質瘤效果顯著,同時具有延長生存時間、提高生存質量的作用,是治療腦膠質瘤,特別是多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的一線用藥之一。那么,本品的主要成分是什么?
本品的成分是替莫唑胺,其作用體現在替莫唑胺不僅對腦膠質瘤療效較好,對白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和實體瘤亦有明顯治療效果。替莫唑胺具有較寬的抗腫瘤譜,可口服,易于透過血腦屏障,酸性環境下穩定,與其他藥物沒有疊加毒性,可用于對亞硝基脲耐藥的病人,現已作為一線化療藥物在臨床推廣應用。
本品為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環生理pH狀態下,迅速轉化為活性產物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的細胞毒作用主要表現為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復,發揮細胞毒作用。
本品是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物,針對性強、特異性高,口服后迅速吸收,具有高效的生物利用度及廣譜抗腫瘤活性;蒂清可透過血腦屏障,其進入體內不經肝臟代謝廣泛分布于全身,透過血腦屏障,進入腦脊液,在中樞神經系統達到有效的藥物濃度。蒂清還可有效緩解腦膠質瘤患者臨床癥狀,有效提高患者生活質量,適度降低不良反應影響,使患者感覺較為舒適,以便更好的治療和恢復。
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