【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸氟西汀膠囊
商品名稱：鹽酸氟西汀膠囊（諾譽）
英文名稱：Fluoxetine Hydrochloride Capsules
拼音全碼：YanSuanFuXiTingJiaoNang（NuoYv）
【主要成份】鹽酸氟西汀。
【成 份】
化學(xué)名：：(+)-N-甲基-3-(對-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽
分子式：C17H18F3NO·HCl
分子量：345.79
【性 狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療抑郁發(fā)作；強迫癥；神經(jīng)性貪食癥。
【規(guī)格型號】20mg*7粒
【用法用量】用于成人口服。 抑郁發(fā)作 成人及老年患者：建議每天服用20mg劑量。如果必要的話，在治療最初的3至4周時間內(nèi)對藥物劑量進行評估和調(diào)整以達到臨床上適當?shù)膭┝俊１M管較高的劑量可能會增加不良反應(yīng)發(fā)生的可能性，但在某些患者中，由于使用20mg劑量無明顯療效，可以逐漸增加劑量達到60mg的最大劑量（見【臨床試驗】）。必須根據(jù)每個患者的情況謹慎的進行劑量的調(diào)整，使患者維持最低的有效劑量。 抑郁癥患者必須持續(xù)治療至少6個月，從而確保他們癥狀的消失。 強迫癥 成人及老年患者：推薦劑量是每天20mg。對于某些患者，如果在治療兩周后對20mg劑量的反應(yīng)不充分，可以逐漸增加劑量而達到60mg的最大劑量，但增加劑量會增加不良反應(yīng)發(fā)生的可能性。 如果在10周之內(nèi)沒有發(fā)現(xiàn)任何的改善，那么必須對氟西汀的治療進行重新考慮。如果獲得了良好的治療效果，可以繼續(xù)治療，但應(yīng)根據(jù)個體進行劑量調(diào)整。盡管對于氟西汀的治療需要維持多長的時間這一問題沒有系統(tǒng)的研究可以回答，但OCD是一種慢性的病癥，對治療有效的患者可考慮延長治療期至10周以上。必須根據(jù)每個患者的情況謹慎的進行劑量的調(diào)整，使患者維持最低的有效劑量。對治療的需求必須定期進行再次評估。一些臨床醫(yī)生提倡對于那些藥物治療有效的患者合并進行行為治療。氟西汀治療OCD的長期療效（24周以上）尚未得到驗證。 神經(jīng)性貪食癥 成人及老年患者：建議每天服用60mg劑量。在神經(jīng)性貪食癥的患者中的長期的療效（3個月以上）尚未得到驗證。 所有適應(yīng)癥：可適當增加或減少推薦劑量。未對高于每天80mg的劑量進行系統(tǒng)地評估。 氟西汀可以在用餐時或兩餐之間服用，可單次或分次給藥。 停止用藥后，藥物活性成份仍在體內(nèi)存留數(shù)周。這一特點必須在開始及結(jié)束治療時予以考慮。 兒童：由于尚未明確在兒童及青少年(18歲以下)中使用的安全性及療效，因此不推薦在該人群中使用。 老年患者：當增加劑量時，須小心，通常每天的劑量不應(yīng)超過40mg。 最大推薦劑量是每天60mg。
【不良反應(yīng)】隨著持續(xù)的治療可能會減少不良反應(yīng)發(fā)生的強度和頻率，不良反應(yīng)一般不會導(dǎo)致治療的中斷。 同其它SSRIs一樣，不良反應(yīng)如下： 全身：過敏(例如，搔癢，皮疹，風(fēng)疹，過敏反應(yīng)，脈管炎，血清反應(yīng)，顏面水腫等)-(見【禁忌】及【警告】)，寒戰(zhàn)，五羥色胺綜合癥，光敏反應(yīng)，中毒性表皮壞死溶解（Lyell綜合癥）非常罕見，多形性紅斑。 消化系統(tǒng)：胃腸功能紊亂(例如，腹瀉，惡心，嘔吐，消化不良，吞咽困難，味覺顛倒)，口干。肝功能檢測異常少有報道，肝炎鮮有報道。 神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛，睡眠異常(例如，夢境反常，失眠)，頭暈，厭食，疲勞(例如，困倦，睡意)，欣快，短暫的動作異常(例如，抽搐，共濟失調(diào)，戰(zhàn)栗，肌陣攣)，抽搐發(fā)作及罕見的精神性運動不安/靜坐不能（見【注意事項】）。幻覺，躁狂反應(yīng)，意識錯亂，激越，焦慮及有關(guān)癥狀(如，緊張)，注意力及思考能力減弱(如，人格解體)，驚恐發(fā)作，自殺觀念和行為(這些癥狀可以是由于潛在疾病造成的)，五羥色胺綜合癥非常罕見。 泌尿生殖系統(tǒng)：尿潴留，尿頻。 生殖紊亂：性功能障礙(延遲或缺少射精，性高潮缺乏)、陰莖持續(xù)勃起癥，泌乳。 其他：脫發(fā)，呵欠，視覺異常(如，視力模糊，瞳孔散大)、瘀癍(見【注意事項】)，出汗，血管舒張，關(guān)節(jié)痛，肌痛，體位性低血壓，瘀斑，其他出血性表現(xiàn)（例如，婦科出血，胃腸道出血和其他皮膚或黏膜出血）罕有報告（見【注意事項】，出血）。 一過性低血鈉：停服百優(yōu)解?時極少數(shù)病人出現(xiàn)一過性低血鈉(包括血鈉低于110mmol/L)并表現(xiàn)在停止氟西汀后可逆。某些病例可能是由于抗利尿激素分泌失調(diào)引起。多數(shù)報道見于老年人及服用利尿藥的患者或其它原因?qū)е麦w液耗竭的患者。 呼吸系統(tǒng)：咽炎，呼吸困難。肺部不良事件（包括不同組織病理學(xué)炎癥過程和/或纖維化）鮮有報告。呼吸困難可能是唯一先出現(xiàn)的癥狀。
【禁 忌】對氟西汀或其任何一種成份過敏的患者禁用。 單胺氧化酶抑制劑(MAOI)：有報道在接受選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)治療的患者同時合并單胺氧化酶抑制劑（MAOI），以及近期終止SSRI治療轉(zhuǎn)而開始MAOI治療的患者中出現(xiàn)嚴重的、有時甚至是致命的反應(yīng)。氟西汀的治療必須在不可逆的MA O I停藥2周之后，可逆的MAOI-A停藥后的第二天開始。 有些病例表現(xiàn)出類似血液中五羥色胺綜合癥(類似神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥的特點)。賽庚啶或丹曲林可能會對此類病人有用。合用MAOI的患者出現(xiàn)的反應(yīng)包括：高熱、僵硬、肌陣攣、植物神經(jīng)系統(tǒng)不穩(wěn)定伴有生命體征的迅速波動、以及精神狀態(tài)的變化，包括極度的激越，可能發(fā)展為譫妄和昏迷。 因此，氟西汀不能與非選擇性的MAOI同時使用，同樣地，至少應(yīng)當在停止服用氟西汀5周之后方可開始單胺氧化酶抑制劑治療。如果是長期服用氟西汀和/或服用劑量較高時，可能需要間隔更長的時間。 不推薦氟西汀與可逆的MAOI（例如，嗎氯貝胺）合并使用。氟西汀的治療可以在可逆的MAOI停藥后第二天開始。
【注意事項】未滿18歲兒童和青少年 在臨床試驗中，抗抑郁藥治療組與安慰劑對照組相比較，更容易發(fā)生自殺相關(guān)行為（自殺企圖和自殺想法），敵對行為（主要是攻擊、對立行為和發(fā)怒）。百優(yōu)解只適用于治療8歲至18周歲兒童和青少年的中重度抑郁發(fā)作，不用于其他適應(yīng)癥。如果根據(jù)臨床需要應(yīng)當給予百優(yōu)解治療，在治療過程中應(yīng)小心觀察自殺性癥狀的表現(xiàn)。涉及青少年長期用藥安全性（包括對生長發(fā)育、性成熟、認知、情感和行為的發(fā)展影響）的資料很有限。（見【藥理毒理】） 在一個為期19周的臨床研究中發(fā)現(xiàn)，服用氟西汀減少青少年的身高和體重增加（見【不良反應(yīng)】）。尚未確定氟西汀是否影響這些人達到正常成年人的身高。氟西汀對青春期發(fā)育影響的可能性不能排除（見【藥理毒理】和【不良反應(yīng)】）。在治療過程中及治療后應(yīng)注意監(jiān)測青少年的成長發(fā)育指標（包括身高、體重和TANER發(fā)育階段）。如發(fā)現(xiàn)其中某項落后于正常發(fā)育，應(yīng)轉(zhuǎn)診兒科醫(yī)生處理。 在兒科的臨床試驗中常發(fā)現(xiàn)躁狂和輕度躁狂病例（見【不良反應(yīng)】）。建議對躁狂和輕度的躁狂的發(fā)生進行定期監(jiān)查。如發(fā)生躁狂，立即停藥。 醫(yī)生在處方時應(yīng)詳細與兒童/青少年患者和/或其父母討論治療的利弊。
【兒童用藥】由于尚未明確在兒童及青少年(18 歲以下) 中使用的安全性及療效，因此不推薦在該人群中使用。
【老年患者用藥】增加劑量應(yīng)當慎重，日劑量一般不宜超過40mg。最高推薦劑量是60mg。見【用法用量】。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：大量資料顯示氟西汀對人類并無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用，但仍須注意，尤其在妊娠晚期或分娩開始前。因為已有報道氟西汀對新生兒產(chǎn)生以下影響：易激惹，震顫，肌張力減退，持續(xù)哭泣，吮乳困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是五羥色胺能效應(yīng)或撤藥綜合癥。這些癥狀發(fā)生的時間和持續(xù)的時間可能與氟西汀（4~6天）及其活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀（4~16天）較長的半衰期有關(guān)。 哺乳期：氟西汀及其代謝產(chǎn)物可以分泌至母乳。對乳兒的不良事件已有報道。如果必需服用氟西汀，應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)；然而，如果要繼續(xù)母乳喂養(yǎng)，氟西汀應(yīng)采用最低有效劑量。
【藥物相互作用】半衰期：在考慮藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)的交互作用時（如從氟西汀轉(zhuǎn)為其他抗抑郁藥時）需要謹記氟西汀和去甲氟西汀的長半衰期。(見【藥代動力學(xué)】) 單胺氧化酶抑制劑：參見【禁忌】。 不推薦合并使用：MAOI-A。 可謹慎的合并使用：MAOI-B（司來吉蘭）：有發(fā)生五羥色胺綜合癥的危險。建議臨床監(jiān)控。 五羥色胺能藥物：與五羥色胺能藥物（如5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIs)， 選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)，曲馬朵，舒馬曲坦）合并應(yīng)用有可能增加血清素綜合癥的危險性。與舒馬曲坦同時使用會帶來冠狀血管收縮和高血壓等額外的危險。 鋰鹽和色氨酸：當鋰鹽和色氨酸與SSRIs合并使用時有出現(xiàn)五羥色胺綜合癥的報道。因此，百優(yōu)解?同這些藥物的合并使用應(yīng)當謹慎。當氟西汀與鋰鹽同時服用時需要更密切和頻繁的臨床監(jiān)控。 CYP2D6同功酶：與三環(huán)抗抑郁藥及其它選擇性五羥色胺能抗抑郁藥類似，氟西汀也經(jīng)過肝細胞色素CYP2D6同功酶系統(tǒng)，因此，氟西汀與同樣經(jīng)該系統(tǒng)代謝的藥物合并應(yīng)用可能導(dǎo)致藥物間的相互作用。若同時服用的其它藥物主要經(jīng)由CYP2D6同功酶系統(tǒng)代謝，并且治療范圍很窄(如氟卡尼、恩卡尼、卡馬西平及三環(huán)抗抑郁藥)，其起始劑量或治療劑量應(yīng)降低到治療范圍的下限。如果最近5周內(nèi)曾服用百優(yōu)解?，此原則同樣適用。
【藥物過量】單獨過量服用氟西汀通常癥狀比較輕微，過量的癥狀包括惡心，嘔吐，痙攣發(fā)作，心血管功能失調(diào)（從無癥狀的心律不齊到心搏停止），肺功能障礙和中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂（從興奮到昏迷）。單獨過量服用本品導(dǎo)致死亡的報告極其罕見。建議監(jiān)測心臟和生命體征，輔以一般對癥和支持治療。對本品無特效解毒藥。 強制利尿、透析、血液灌注和體液交換等方法均不理想。合用活性炭和山梨醇聯(lián)合的療效與催吐及洗胃相同，甚至更好。處理過量服藥時，須考慮同時服用多種藥物的可能性。近期曾經(jīng)服用或正在服用本品的患者同時服用了過量的三環(huán)類藥物，應(yīng)密切觀察并延長觀察期。
【藥理毒理】藥理作用 氟西汀具有抗抑郁作用，推測與其抑制中樞神經(jīng)元5-HT再攝取有關(guān)。動物試驗結(jié)果顯示，氟西汀抑制5-HT再攝取的作用強于去甲腎上腺素。在臨床相關(guān)劑量下，氟西汀可抑制人血小板對5-HT的再攝取。 經(jīng)典的三環(huán)類抗抑郁藥物的抗膽堿能、鎮(zhèn)靜、及對心血管系統(tǒng)的作用與其對毒蕈堿能、組胺能及α1-腎上腺素能受體的拮抗作用有關(guān)。體外受體結(jié)合試驗顯示，氟西汀與腦組織上的上述受體及其他膜受體的結(jié)合力明顯弱于三環(huán)類抗抑郁藥。
【藥代動力學(xué)】吸收-氟西汀口服吸收良好。進食不會影響藥物的生物利用度。 分布-氟西汀與血漿蛋白大量結(jié)合（約95%），分布廣泛（分布容積20~40L/kg）。服藥數(shù)周后達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。連續(xù)服藥后的穩(wěn)態(tài)血漿濃度同服藥4~5周相似。 代謝-氟西汀符合有肝臟首過效應(yīng)的非線性的藥代動力學(xué)特性。服藥后6到8個小時達到血漿峰濃度。氟西汀主要經(jīng)CYP2D6酶的代謝。氟西汀主要通過肝臟代謝，通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。 清除-氟西汀的消除半衰期為4~6天，而去甲氟西汀為4~16天。較長的半衰期使得停藥后仍能維持5到6周的療效。本品主要(大約60%)經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可以分泌至母乳。 高危人群 老年人：與較年輕的患者比較，健康老年人的動力學(xué)參數(shù)沒有改變。 肝功能不全：由于肝功能不全（酒精性肝硬化），氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加至7天和12天。應(yīng)該考慮給予較低的劑量或降低給藥頻率。 腎功能不全：給予輕度、中度和完全腎功能不全（無尿）的患者單一劑量的氟西汀后，動力學(xué)參數(shù)與健康志愿者相比無差異。重復(fù)給藥后，觀察到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的增加。
【貯 藏】密封。
【包 裝】20mg*28粒/盒。
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字H20073985
【生產(chǎn)企業(yè)】山西仟源醫(yī)藥集團股份有限公司
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