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少量甲氨喋呤及其代謝產物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達數月，在有胸腔或腹腔積液情況下，甲氨蝶呤片的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大，老年患者更甚。那么，甲氨蝶呤片有什么藥理毒理？
甲氨蝶呤片的化學名：L-(+)-N-{4-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲氨基]苯甲酰基}谷氨酸。甲氨蝶呤片的藥理毒理如下：
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，甲氨蝶呤片作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，甲氨蝶呤片也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，甲氨蝶呤片主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。
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