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甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么,甲磺酸伊馬替尼片的不良反應有什么呢?
甲磺酸伊馬替尼片對胃腸道間質腫瘤(GIST)細胞表達活性kit突變,甲磺酸伊馬替尼片的體外實驗顯示伊馬替尼抑制GIST細胞的增殖并誘導其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片用于以下適應癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數據有限。用于治療成人復發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。甲磺酸伊馬替尼片用于治療嗜酸細胞過多綜合癥(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。
甲磺酸伊馬替尼片有極少在臨床產生耐藥的報道,關于伊馬替尼耐藥的發生,甲磺酸伊馬替尼片初始耐藥(從開始治療即無效)和繼發耐藥的區別是在整個伊馬替尼的暴露進程中顯示無效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,在疾病進程中增加,即為產生耐藥的分子機制。甲磺酸伊馬替尼片在治療的患者中產生耐藥發生率很低,或者是沒有按照要求服藥。甲磺酸伊馬替尼片治療應盡早開始,同時劑量應嚴格按要求服用。甲磺酸伊馬替尼片的不良反應是:
晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床癥狀,但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關,因此常難以明確它們的因果關系。
一般來說,包括兒科在內的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件,但絕大多數為輕至中度,且臨床試驗中僅2.4%的新診斷患者、4%干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4%干擾素治療失敗的加速期患者以及5%干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中,4%的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。
所有適應癥患者發生的不良反應相似,僅有兩種情況例外:GIST患者發生骨髓抑制較少,腫瘤內出血僅在GIST患者中觀察到。最常報告的與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹,這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫,最初可表現為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見,并且經利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。
多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統稱為“潴留”。
這些不良事件可通過暫時停用本品和/或使用利尿劑和/或適當的支持療法緩解。但少數事件是重度或威脅生命的,個別急變期患者因復雜的胸腔積液、充血性心力衰竭及腎衰竭而死亡。
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